177823. lajstromszámú szabadalom • N-alkil-2,4-dinitro-6-trifluormetil-difenil-amin származékokat tartalmazó rágcsálóírtó készészítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
27 177823 28 2.4.6- triklór-N-metil-2',4'-dinitro-6'-trifluormetil-difenil-amint, 2,4-dibróm-6-klór-N-met il-2 ' ,4'-dinit ro-6 '-trifluormetildifenil-amint vagy 2.4.6- tribróm-N-metil-2',4'-dinitro-6,-trifluormetil-difenil-amint tartalmaz. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 16.) 18. Eljárás olyan (I) általános képletű N-alkil-2,4-dinitro-6-trifluormetil-difenil-amin-szármaaékok előállítására — a képletben R jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport, Rj jelentése hidrogén-, fluor-, klór-, bróm-, jódatom vagy ciano-, vagy trifluormetil-csoport, R2 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metil- vagy trifluormetil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy — abban az esetben, ha Rj, R2, R3, R4 vagy Rs jelentése fluoratom, akkor Rj, R2 és R5 szubsztituensek közül kettőnek vagy háromnak a jelentése klór- vagy brómatom, — abban az esetben, ha R3 és R4 szubsztituensek közül legfeljebb csak az egyik trifluormetil-csoport, akkor az R[, R2 és R5 szubsztituensek közül kettőnek vagy háromnak a jelentése klór- vagy brómatom, — Rj, R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek közül legfeljebb négynek a jelentése hidrogénatom, —■ két fluoratom egymással szomszédos nem lehet, — abban az esetben, ha R3 és R4 szubsztituensek egyikének a jelentése trifluormetil-csoport, akkor Rj, R2, R3, R4és Rs szubsztituensek közül egyik sem lehet fluoratom vagy metilcsoport, továbbá azzal a megkötéssel, hogy a következő feltételek közül legalább egy teljesül : — Rj jelentése jódatom vagy cianocsoport, — Rj, R2, R3, R4 és Rj szubsztituensek közül legalább kettő hidrogénatomot jelent és egymással szomszédos, — Rt, R2, R3, R4 és Rj szubsztituensek közül kettőnél több jelent hidrogénatomot, máskülönben R1; R2és R5 jelentése hidrogénatom, ha R3 és R4 egyaránt trifluormetil-csoportot jelent, — amennyiben Rj, R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek egyike bróm-, klór- vagy fluoratomot jelent, a többi szubsztituensek közül több, mint egynek a jelentése eltér a hidrogén-, bróm- vagy klóratomtól, — amennyiben Rj, R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek egyike sem jelent bróm-, klór- vagy fluoratomot, kettőnál kevesebb jelent hidrogénatomot —-, amelyek egy része az 1. igénypont szerinti rágcsálóirtó készítmény hatóanyagaként is alkalmazható, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű — mely képletben R16 jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy propilcsoport és Rj, R2, Rj, R4és Rj jelentése a fenti — anilinszármazékot egy (III) általános képletű — mely képletben X jelentése halogénatom és R17 jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport, azzal a megkötéssel, hogy abban az esetben, ha R17 jelentése nitrocsoport, akkor Rj6, továbbá R2 és Rs szubsztituensek legalább egyike hidrogénatom — 2-halogén-5-nitro-benzotrifluoriddal reagáltatunk, és kívánt esetben b) az a) lépésben kapott vegyületet R16 hidrogénatom jelentése esetén N-alkilezzük, és kívánt esetben c) a b) lépésben kapott vegyületet Rj7 hidrogénatom jelentése esetén nitráljuk, majd d) kívánt esetben a c) lépésben kapott, halogénatom-szubsztituenseket nem tartalmazó vegyületet halogénezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 21.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű N-alkil-2,4-dinitro-6- -trifluormetil-difenil-amin-származékok azon csoportjának előállítására — melyekben R jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport, Rj jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, r2 és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, vagy trifluormetilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy — abban az esetben, ha R, , R2, R3, R4 vagy R5 jelentése fluoratom, akkor Rj, R2, R3, R4 vagy R5 jelentése fluoratom, akkor Rj, R2 és R5 szubsztituensek közül kettőnek vagy háromnak a jelentése klór- vagy brómatom, — abban az esetben, ha R3 és R4 szubsztituensek közül legfeljebb csak az egyik trifluormetil-csoport, akkor az Rj, R2 és Rj szubsztituensek közül kettőnek vagy háromnak a jelentése klór- vagy brómatom, — két fluoratom egymással szomszédos nem lehet, — abban az esetben, ha R3 és R4 szubsztituensek egyikének jelentése trifluormetil-csoport, akkor Rj, R2, R3, R4 és Rj szubsztituensek közül egyik sem lehet fluoratom, — Rj, R2, R3, R4 és Rj szubsztituensek közül legfeljebb kettő jelenthet hidrogénatomot, amennyiben R3 és R4 egyaránt trifluormetil-csoportot jelent, —■ amennyiben Rj, R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek egyike bróm-, klór- vagy fluoratomot jelent, a többi jelentése hidrogén-, bróm-, klór- vagy fluoratom, kivéve, hogy az egyik szubsztituens trifluormetil-csoportot jelenthet, —■ amennyiben Rj, R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek egyike sem jelent bróm-, klór- vagy fluoratomot, legalább kettő jelentése hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű — mely képletben R16 jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy propilcsoport és Rj, R2, Rj, R4 és Rj jelentése a fenti — anilinszármazékot egy (III) általános képletű — mely képletben X jelentése halogénatom és R17 jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport, azzal a megkötéssel, hogy abban az esetben, ha R17 jelentése nitrocsoport, akkor Riß, továbbá R2 és R5 szubsztituensek legalább egyike hidrogénatom — 2-halogén-5-nitro-benzotrifluoriddal reagáltatunk, és kívánt esetben b) az a) lépésben kapott vegyületet R16 hidrogénatom jelentése esetén N-alkilezzük, és kívánt esetben c) a b) lépésben kapott vegyületet R17 hidrogénatom jelentése esetén nitráljuk, majd d) kívánt esetben a c) lépésben kapott, halogénatom-szubsztituenseket nem tartalmazó vegyületet halogénezzük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 26.) 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,4-dibróm-N-metil-2',4'-dinitro-6'-trifluormetil-difenil-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy ani-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14