177819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett pirido[2,3-E]-asz-triazon származékok előállítására
9 177819 10 A 6. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként3-(N-benzil-piperazino)-l,2-dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazin-hidrokloridot és acilezőszerként nikotinsav-kloridot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 83%-os kitermeléssel 5 kapjuk. Op.: 218—219 °C. Az l-nikotinoil-3-(N-benzil-piperazino)-l,2-dihidro-pirido-[2,3-e]-asz-triazint ekvimoláris mennyiségű sósavval reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk. 10 Op.: 218 °C. l-Metoxikarbonil-3-metoxikarboniloxi-l,2-dihidro-pirido-[2,3-e]-asz-triazin-hidroklorid előállítása 2,5 g (0,015 mól) 3-hidroxi-l,2-dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazin-hidrokloridot és 2,16 g (0,03 mól) klór- 20 hangyasav-metilésztert 100 ml dioxánban 5—10 °C-on 3 órán át, majd 40—50 °C-on 5 órán keresztül reagáltatok. Az oldószer eltávolítása után 3,58 g (79%) cím szerinti vegyületet kapunk. Op.: 159—160 °C. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű acilezett pirido[2,3-e]- 30 -asz-triazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, klór-metil-csoport, fenilcsoport, fenil-(kis szénatomszá- 35 mú)-alkil-csoport, fenil-(kis szénatomszámú)-alkenil-csoport, piridilcsoport, vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely R5—CO— általános képletű csoport, ahol R5 kis szénatomszá- 40 mú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent ; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxicsoport, kis szénatomszámú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminocsoport, hidroxilcsoport, kis szénatomszámú alkoxikarbonil- 45 oxicsoport, morfolinocsoport vagy piperazinocsoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazin-származékot (ahol R3 a fenti jelentésű) valamely (III) általános képletű karbonsavval (mely képletben R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, klór-metil-csoport, fenilcsoport, fenil-(kis szénatomszámúj-alkil-csoport, fenil-(kis szénatomszámú)-alkenil-csoport, piridilcsoport, vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport) vagy reakcióképes funkcionális származékával reagáltatunk, majd kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1979. április 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 40—180 °C-os hőmérsékleten — előnyösen 40—140 °C-on — szerves oldószeres közegben végezzük el. (Elsőbbség: 1979. április 28.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként a (III) általános képletű acilezőszer — melyben R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — feleslegét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. április 28.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű karbonsav — melyben R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — reakcióképes funkcionális származékaként egy megfelelő savhalogenidet vagy savanhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1979. április 28.) 5. Eljárás l-nikotinoil-3-(N-benzil-piperazino)-l,2-dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(N-benzil-piperazino)-l,2-dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazint vagy hidrokloridját nikotinsavval vagy reakcióképes funkcionális származékával — előnyösen nikotinsav-kloriddal —■ reagáltatunk, majd kívánt esetben az ily módon kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1980. november 28.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1979. április 28.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6803.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató
