177819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett pirido[2,3-E]-asz-triazon származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177819 népköztársaság LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályozás : országos TALÁLMÁNYI Bejelentés napja: 1979. IV. 28. (EE—2654) Elsőbbsége: 1980. XI. 28. (015291/80) Közzététel napja: 1981. VI. 27. C 07 D 471/04 HIVATAL Megjelent: 1983. X. 31. Feltalálók : Szabadalmas : dr. Messmer András vegyész, egyetemi tanár 18% dr. Benkó Pál vegyészmérnök 16% dr. Hajós György vegyész 16% dr. Petőcz Lujza orvos-farmakológus 18% dr. Kosóczky Ibolya orvos-farmakológus 18% dr. Görög Péter gyógyszerész Budapest 14% EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest Eljárás acilezett pirido[2,3-e]-asz-triazin-szarmazekok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás központi idegrendszerre ható és gyulladásgátló hatású új acilezett pirido[2,3-e]-asz-triazin-származékok előállítására. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű acilezett pirido[2,3-e]-asz-triazin-származékokésgyógyá- 5 szatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámű alkilcsoport, klór-metil-csoport, fenilcsoport, fenil-(kis szénatomszámú)alkil-csoport, fenil-(kis szénatomszámú)-alkeni!-cso- 10 port, piridil-csoport, vagy kis szénatomszámú alkoxícsoport ; R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely R5—CO— általános képletű csoport, ahol R5 kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent; 15 R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxicsoport, kis szénatomszámú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminocsoport, hidroxilcsoport, kis szénatomszámú alkoxikarboniloxicsoport, morfolinocsoport vagy piperazinocsoport 20 oly módon, hogy valamely (II) általános képletű dihidro-pirido[2,3-e]-asz-triazinszármazékot (ahol R3 a fenti jelentésű) valamely (III) általános képletű karbonsavval (mely képletben R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, klór-metil-csoport, fenilcsoport, feníl-(kis szén- 25 atomszámú)-alkil-csoport, fenil-(kis szénátomszámú)-alkenil-csoport, piridilcsoport, vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy reakcióképes funkcionális származékával reagáltatunk, majd a kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyá- 30 2 szatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. A leírásban használt „kis szénatomszámú alkilcsoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos alkilcsoportok értendők (pl. metil-, etil- n-propil-, izopropil, n-butil-csoport stb.). A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot öleli fel. A „kis szénatomszámú alkenilcsoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú 2—4 szénatomos alkenilcsoportok értendők (pl. allil-, vinil-, propenilcsoport stb.). A „kis szénatomszámú alkoxicsoport” kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos alkoxicsoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxicsoport stb.). A „fenil-íkis szénatomszámú)-alkil-csoportok” közül pl. a benzil-, 3-fenil-etil-, fi, [Í-difeniI-etií-csoportot említjük meg. A „fenil-(kis szénatomszámú)-alkenil-csoport” pl. cinnamil-csoport lehet. A „kis szénatomszámú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminocsoport” kifejezésen két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoportok értendők (pl. dimetil-amino-, dietil-amino-, metil-etil-amino-csoport stb.). A „kis szénatomszámú alkoxi-karboniloxicsoport” kifejezés a fentiekben meghatározott kis szénatomszámú alkoxicsoportokat tartalmazó csoportokra vonatkozik (pl. metoxikarboniloxi-, etoxikarboniloxicsoport stb.). A „piridilcsoport” kifejezés a 2-, 3- és 4-piridil-csoportot öleli fel. A (II) általános képletű kiindulási anyagokat a 3.108.102 sz. illetve 3.137.693. sz. amerikai egyesült 177819
