177798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirrolidinek előállítására
177798 20 ezek keverékei, valamint savaddíciós sói előállítására, — ahol a képletben Rla hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot és R2a hidroxilcsoportot. metilcsoportot vagy metoxi- 5 csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely IP vagy IIP általános képletű ketont — ahol Rla és R2;l a fenti jelentésű és Ri/a i—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel — vagy annak savaddíciós sóját redukáljuk, majd adott esetben 10 az enantiomerekre vagy diasztereomerekre szétválasztjuk, és/vagy a kapott szabad bázist vagy savaddíciós sóját egymásba átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 15 az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező Ib általános képletű, szubsztituált pirrolidinok, azok diasztereomerjei, enantiomerjei, racemátjai, vagy ezek keverékei, valamint savaddíciós sói előállítására, — ahol a képletben 20 Rlb hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2b metil- vagy metoxicsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely IIb vagy IIIb általános képletű ketont — ahol Rlb és R2b a fenti jelentésű és R1,b metilcsoportot képvisel — vagy annak savaddíciós 25 sóját redukáljuk, majd adott esetben az enantiomerekre vagy diasztereomerekre szétválasztjuk, és/vagy a kapott szabad bázist vagy savaddíciós sóját egymásba átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 6. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás fo- 30 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III, IIP 19 vagy IIIb általános képletű vegyületek redukcióját két lépésben valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3-metil-feniI)-2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etanol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve hogy kiindulóanyagként l-(3-metil-fenil)-2-(l-metil-2- -pirrolidinilj-etanont alkajmazunk. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3-metoxi-fenil)-2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etanol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-(3-metoxi-fenil)-2-(l-metil-2-pirrolidinil)-etanont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 9. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű, szubsztituált pirrolidinből — ahol R1, R2 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sójából a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1978. december 1.) 10. A 2. és 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű, szubsztituált pirrolidinből — ahol R1, R2 és R7 jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sójából a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1977. december 2.) 2 lap képlettel Ä kiadásért Telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6803.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
