177750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomást csökkentő hatású tioacil-L-aminosav-származékok előállítására
Szabadalmi igénypontok 11 177750 12 1. Eljárás az I általános képletű tioacil-L-aminosav-származékok és sóik előállítására — ebben a képletben Rj hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot, benzilcsoportot, vagy guanidino-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot, R4 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent, és n értéke 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletű aciltio-karbonsavat —■ ebben a képletben R5 kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent, R3 és n a fenti jelentésű — vagy reakcióképes származékát, előnyösen halogenidjét egy V általános képletű L-aminosavval — ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű tiosavat — ebben a képletben Rs kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent — egy IX általános képletű halogénalkanoil-L-aminosavszármazékkal — ebben a képletben X halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, Rj, R2, R3 5 és n a fenti jelentésű — reagáltatunk, és a kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent, Ri> R2> R3 és n a fenti jelentésű, kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk, amelynek 10 képletében R5 hidrogénatom, és/vagy kívánt esetben egy I általános képletű vegyületet sójává átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű ve- 15 gyületet vagy sóját — ebben a képletben R,, R2, R3, R4 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó, magas vérnyomás kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordo- 20 zó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 2 db rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6798.66*4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató
