177701. lajstromszámú szabadalom • Piperazinszármazékokat tartalmazó gombaölőszerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177701 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1977. V. 5. (NO—214) Nemzetközi osztályozás:-A 01 N 9/12 C 07 D 295/08 Közzététel napja: 1981. V. 28. .. r**\ , ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. IX. 30. Feltalálók : Szabadalmas: Dr. Matolcsy György, oki. vegyész, 34% Növényvédelmi Kutató Intézet, Füstös Péterné, oki. vegyész, 22% Budapest Kovács Jánosné, oki. biológus, 22% Tüske Márton, oki. biológus, Budapest 22% Piperazin-származékokat tartalmazó gombaölőszerek és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 2 A találmány hatóanyagként (I) általános képletű új N-(dimetil-tiokarbamoil-tiometil)-piperazin-származékokat tartalmazó gombaölőszerekre és a hatóanyagok előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot, dimetil-tioka rbamoil-tiometil-csoportot (—CH2—S— S 11 /CH3 —C—) vagy l-formamido-2,2,2-triklór-etil- XCH3 /CC13 csoportot (—CH ) jelent. \NH—CHO Ismeretes, hogy a piperazin-l,4-diil-bisz-l-(2,2,2-triklór-etil)-formamidot gombaölőszerek hatóanyagaként alkalmazzák (1 901 421 számú német szövetségi köztársasági szabadalmi leírás). Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új vegyületeket tartalmazó szerek a mezőgazdaságban a haszonnövényeket károsító, különböző gombafertőzések megelőzésére és leküzdésére, csávázószerként, továbbá ipari 25 és mezőgazdasági berendezések és termékek, például raktárak, épületek, faszerkezetek, bőr-, textil- és faáruk gombamentesítésére használhatók. A találmány szerint az (I) általános képletű új vegyületek a következő módon állíthatók elő: a) Azt az (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R hidrogénatomot jelent, úgy állítjuk elő, hogy a (II) általános képletű dimetil-ditiokarbamidsavsót — ebben a képletben X alkálifématomot jelent — 5 piperazin-monohidrokloriddal reagál tatjuk, majd a kapott piperazinium-dimetil-ditiokarbamátot formaldehiddel reagáltatjuk. A reakcióban (II) általános képletű sóként előnyösen 10 nátriumsót használunk. A reakciót általában oldószerben, például alkanolban, előnyösen kevés szénatomos alkanolban, célszerűen etanolban végezzük. Természetesen formaldehid helyett paraformaldehid is használható. Ha a reakciót etanolban hajtjuk végre, akkor a reakcióié keverékből a termék közvetlenül kiválik, és ez szűréssel egyszerűen elkülöníthető. b) Azt az (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R dimetil-tiokarbamoil-tiometil-csoportot 20 jelent, az a) eljárásváltozattal teljesen megegyező módon állíthatjuk elő azzal az eltéréssel, hogy két mól (II) általános képletű sót reagáltatunk egy mól piperazin-dihidrokloriddal és a kapott piperazinium-bisz(dimetil-ditiokarbamát)-ot két mól mennyiségű formaldehiddel vagy paraformaldehiddel reagáltatjuk. c) Azt az (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R l-formamido-2,2,2-triklór-etil-csoportot jelent, olyan (I) általános képletű vegyületből állíthatjuk 30 elő, amelynek képletében R hidrogénatom. A reakciót 177701
