177646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(1,3-dioxolán-2-il-metil)-1h-imidazol-származékok előállítására
37 177646 38 léssel savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 31.) 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső N-{4-[2- -(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-formamid és sztereokémiái izomerjei, illetve ezek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[2-(2,4- -diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxoin-4- -il-metoxi]-benzamint hangyasavval reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sztereokémiái izomerjeire szeparáljuk és/vagy megfelelő savval végzett kezeléssel savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás d) változatának foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 4-{4- -[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-N-metil-1 -piperazin-karboxamid és sztereokémiái izomerjei, illetve ezek gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-{4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-piperazint metil-izocianáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sztereokémiái izomerjeire szeparáljuk és/vagy megfelelő savval végzett kezeléssel savaddiciós sóvá aikítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 21.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás f) változatának foganatositási módja az I általános képlet ai eső 4-{4-[2- -(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazoI-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-l-piperazin-karbonsav-etilészter és sztereokémiái izomerjei, illetve ezek gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-{4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l ,3-dioxoÍn-4-il-metoxi]-feniI}-piperazint etil-karbonokloridáttal reagálitunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sztereokémii izomerjeire szeparáljuk és/vagy megfelelő savval végzett kezeléssel savaddiciós sóvá aikitjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 21.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás f) változatának foganatosítási módja az I áltainos képlet ai eső 4-{4-[2- -(2,4-dikIór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxoán-4-il-metoxi]-fenil}-l-piperazin-karbonsav-metiíészter és sztereokémii izomerjei, illetve ezek gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-{4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-piperazint metil-karbonokloridáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sztereokémiái izomerjeire szeparáljuk és/vagy megfelelő savval végzett kezeléssel savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 21.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-l-acetil-4-{4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxoÍn-4-il-metoxi]-fenil}-piperazin és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(2,4-diklór-fenil>-2-(lH-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metil-metánszulfonátot l-acetil-4-(4-hidroxi-fenil)-piperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval végzett kezeléssel savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 31.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vaimely I általános képletű imidazol-származékot — a képletben Q, Ar, A és R jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 21.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vaimely I általános képletű imidazol-származékot — a képletben Q, Ar, A és R jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé aikitjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 31.) 5 10 15 20 25 30 35 7 lap képletekkel A kiadásért felet: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6691.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
