177646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(1,3-dioxolán-2-il-metil)-1h-imidazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177646 Bejelentés napja : 1978.1.30. (JA—808) Nemzetközi osztályozás: w Amerikai egyesült államokbeli elsőbbségei: 1977. 1.31. (764 263) és 1977. XI. 21. (853 728) C 07 D 405/06 C 07 D 405/14 C 07 D 413/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. V. 28. Megjelent: 1983. III. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Heeres Jan, vegyész, Vosselaar, Janssen Pharmaceutica, N. V., Backx Leo Jacobus Jozef, vegyész, Arendonk, Beerse, Belgium Mostmans Joseph Hector, vegyész, Antwerpen Belgium Eljárás új l-(l,3-dioxolán-2-il-metil)-lH-imidazol-származékok előállítására 1 A találmány új l-(l,3-dioxolán-2-iI-metil)-lH-imidazol-származékok előállítására vonatkozik. A 3 575 999 és 3 936 470 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokból, valamint a 835 579 számú belga szabadalmi leírásból ismertté váltak már fungicid és baktericid hatású l-(l,3-dioxolán-2-il-metil)-lH-imidazol-származékok, e vegyületek hatása azonban számos esetben nem kielégítő. Azt találtuk, hogy az előzőekben ismertetett vegyületektől a dioxolánrész 4-helyzetében kapcsolódó szubsztituens milyenségében eltérő új 1 általános képletű vegyületek — ahol Q metincsoportot (=CH—) jelent, Ar jelentése adott esetben 1—2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, A jelentése izotiocianátócsoport (—N C S) vagy XI általános képletű csoport (ebben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek) vagy XIJ általános képletű csoport (ebben X oxigén- vagy kénatomot, Y oxigénatomot vagy iminocsoportot, és Rj hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, mono- vagy dihalogén-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy adott esetben 1—2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, míg m értéke 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, bogy ha X kónatomot jelent, akkor Y jelentése iminocsoport és 2 m értéke 1, és ha Y oxigénatomot jelent és m értéke 1, akkor R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő) vagy XIII általános képletű csoport, és az utóbbi csoportban Z egyszeres kémiai kötést, metiléncsoportot, oxigénatomot vagy - N—R4 csoportot jelent, R4 jelentése pedig hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, (1—4 szénatomot tartaImazó)alkoxi-(1—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 1—6 szénatomot tartalmazó alkanoil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkil-szulfonil-, fenilmetil-szulfonil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-metil-, fenoxi-karbonil-, amino-karbonil-, mono- vagy di-(l—5 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, amino-karbonil-metil-, (1—4 szénatomot tartalmazójalkil-amino-karbonil-metil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-tiokarbonil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkiltio-tiokarbonil-, fenil-, fenil-metilvagy benzoilcsoport, és R jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R nitrocsoportot jelent, akkor A jelentése olyan XI általános képletű csoport, ahol R, és R2 jelentése hidrogénatom —, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik és sztereokémiái izomerjeik kiváló fungicid és baktericid hatásúak, és így különböző káros gombák és baktériumok irtására hasznosíthatók. A leírásban és az igénypoatsorozatban az „alkilcsoport” kifejezés alatt egyenes vagy elágazó szénláncú cso-5 10 15 20 25 30 177646
