177643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazokinazolinok előállítására
177643 14 13 R5 kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel) brómciánnal reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R*, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fent megadott) ammóniával kezelünk. (Elsőbbség: 1977. július 5 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként D-formában levő (II) vagy (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletekben R1, R2, R3, R4és R5 je- 10 Ientése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1977. július 25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 és R3 helyén hidrogénatomot, R2 helyén 6- vagy 15 7-helyzetű halogénatomot vagy 6-helyzetű kis szénatomszámú alkil-csoportot és R4 helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben R5 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1977. július 25.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 és R3 helyén hidrogénatomot, R2 helyén 6-helyzetű klóratomot, 7-helyzetű brómatomot vagy 6-helyzetfl metil-csoportot és R4 helyén metil-csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben R5 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1977. július 25.) 5. Az 1. igénypont a) és b) változata és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja D-6-klór-l,5-dihidro-3-metil-imidazo[2,l-b]kinazolin-2(3H)-on és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletű vegyületként N-(2-amino-6- -klór-benzil)-L-alanin-etilésztert ; és b) (III) általános képletű kiindulási anyagként etil-D-2,5-diklór-oc-metil-3(4H)-kinazolin-acetátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1978. május 26.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomerjét vagy fiziológiai szempontból alkalmas sóját mint hatóanya-20 got gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1977. július 25 25.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6691.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7