177642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo-pirtimidin-származékok előállítására
11 177642 12 Az 1. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A kapott keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságra hozzuk. A III. fázist hozzákeverjük. A keveréket rövid idő alatt a IV. fázissal összekeverjük. A préselésre kész keverékből 100 mg súlyú, 7 mm átmérőjű, középen vájattal ellátott tablettákat préselünk. 10. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: I. 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7--karbaminsav-metilészter, mikronizált 200,0 mg Tejcukor, pulv. 42,9 mg Fehér kukoricakeményítő 50,0 mg II. Dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,1 mg Fehér kukoricakeményitő 20,0 mg Víz q. s. III. Fehér kukoricakeményítő 30,0 mg IV. Talkum 3,5 mg Magnéziumsztearát 3,5 mg 350,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alakra hozzuk. A III. fázist hozzákeverjük. A kapott keveréket a IV. fázissal rövid idő alatt összekeverjük. A préselésre kész keverékből 350 mg súlyú, 11 mm átmérőjű, középen vájattal ellátott tablettákat préselünk. 11. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: I. 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7- -karbaminsav-metilészter, mikronizált 20,0 mg Tejcukor, pulv. 48,0 mg II. Kukoricakeményítő 5,0 mg Víz q. s. III. Tejcukor krist. 50,0 mg Kukoricakeményítő 15,0 mg IV. Talkum 10,0 mg Magnéziumsztearát 2,0 mg 150,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alakra hozzuk. A III. fázist hozzákeverjük. A kapott keveréket a IV. fázissal rövid idő alatt összekeverjük. A keveréket 150 mg súlyú, 2. nagyságú kapszulákba töltjük. 12. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: I. 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxó-2H-[],2,4]oxadiazolof2,3-a]pirimidin-7-6-karbaminsav-metilészter, mikronizált 200,0 mg Tejcukor, pulv. 50,0 mg II. Kukoricakeményítő 15,0 mg Víz q. s. III. Tejcukor krist. 50,0 mg Kukoricakeményítő 20,0 mg IV. Talkum 10,0 mg Magnéziumsztearát 5,0 mg 350,0 mg Az I. fázis anyagait szitáljuk és összekeverjük. A keveréket a II. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságú alakra hozzuk. A III. fázist hozzákeverjük és a kapott keveréket rövid idő alatt a IV. fázissal összekeverjük. A keveréket 350 mg súlyú, 1. nagyságú kapszulákba töltjük. 13. példa Alábbi összetételű vizes csepp-szuszpenziót készítünk: Komponens 10 mg pro 1 ml 5-[3,6-dihidro-1 (2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7- -karbaminsav-metilészter, mikronizált 0,1 g Nátriumbenzoát 0,035 g Szaccharin-nátrium 0,015 g Akrilsav-polimer 0,1-1,0 g Szaccharóz 3,5 g Citromsav 0,025 g Polioxietilén-sztearát 0,002—0,01 g Nátriumhidroxid q. s. Aroma q. s. Élelmiszer-színezék q. s. Sómentesített víz ad 10,0 ml 14. példa Alábbi összetételű vizes csepp-szuszpenziót készítünk: Komponens 100 mg pro 1 ml 5-[3,6-dihidro-1 (2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7- -karbaminsav-metilészter, mikronizált 1,0 g Nátriumbenzoát 0,035 g Szaccharin-nátrium 0,015 g Akrilsav-polimer 0,05—0,5 g Szaccharóz 3,5 g Citromsav 0,025 g Polioxietilén-sztearát 0,002—0,01 g Nátriumhidroxid q. s. Aroma q. s. Élelmiszer-színezék q. s. Sómentesített víz ad 10,0 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új 1,2,4-oxadiazolo-pirimidin-származékok (mely képletben R jelentése 1—8 szénatomos alkilesöpört vagy C1_4-alkoxi-Cj_4-alkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
