177573. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoidazepin-származékok előállítására
5 177573 6 Termék Toxicités Mozgás jellemzők Görcsoldó hatás LD0, mg/kg Aktográfia Összehúzódás Egyensúly Kardiazol Elektromos sokk Szorongás dózis %-os EDj,,, mg/kg ED^, mg/kg ED,,, mg/kg EDW, mg/kg 4 lemez mg/kg hatás 7.119 >300 0,5 40 20 48 0,75 20 1 38 7.120 >300 2 45 3 54 0,50 20 1 35 7,243 >300 0,125 66 2 7,264 >100 32 32 1 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új I általános képletű benzodiazepinok előállítására — ahol R, (1) képletű csoport — ahol R6 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 1—4 szénatomos alkilcsoport és R4 halogénatom, előnyösen klór-, bróm- vagy fluoratom — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű benzodiazepint — ahol R3 és 2 0,2 32 lappangó szorongás 4 0,3 12 TD>4 R4 jelentése a fenti —Rf,N C O általános képletű izo- 15 danáttal — ahol Rj jelentése a fenti — reagáltatunk iners oldószerben és savas katalizátor, előnyösen paratoluolszulfonsav jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet mint hatóanyagot — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatiig alkalmas hordozóval és/vagy vivőanyaggal összekeverve a gyógyszerkészítésben 25 szokásos módon gyógyszerré alakítjuk. 2 db képletoldal A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6684,66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen ~ Felelős vezető: Benkö István igazgató 3
