177522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására
13 177522 14 20. példa 6-[4-(3-Metoxi-fenilszulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-[4-(3-metoxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 147—148°. Kitermelés 49%. 21. példa 6-[4-(4-Metoxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül az 1. példával analóg módon 6-(4-bróm-butoxi)- ' -3,4-dihidrokarbosztirilből (op. 142—147°) és 4-metoxi-tiofenolból. Olvadáspontja 130,5—133°. Kitermelés 82%. 22. példa 6-[4-(4-Metoxi-fenilszulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-[4-(4-metoxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 132—133°. Kitermelés 71%. 23. példa 6-[4-(3,4-Dimetoxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül az 1. példával analóg módon 3,4-dimetoxi-ttiofenolból és 6-(4-klór-butoxi)-3,4-dihidrokarbosSrtirilből [készül 6-hidroxi-karbosztirilből (F. Mayer és munkatársai Bér. dtsch. chem. Ges. 60, 858 (1927)) és 4- -klóNbutanol-benzolszulfonsavészterből], Olvadáspontja 117—119°. Kitermelés 73%. 24. példa <K4-(3,4-Dimetoxi-fénilszulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-[4-(3,4-dimetoxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 145—147°. Kitermelés 79%. 25. példa 6-[4-(3,4-Dimetoxi-fenilszulfonil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 3. példával analóg módon 6-[4-(3,4-dimetóxi-fenilmerkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 158—160°. Kitermelés 62%. 26. példa 6-[4-(4-Bifenilil-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül az 1. példával analóg módon 4-fenil-tiofenolból és 6-(4-bróm-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből. Olvadáspontja 179,5—181°. Kitermelés 74%. 27. példa 6-[4-(4-Bifenilil-szulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirá Készül a 2. példával analóg módon 6-[4-(4-bifenilil-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 192—192,5°. Kitermelés 86%. 28. példa 6-[4-(2-Naftil-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül az 1. példával analóg módon 2-naftil-merkaptánból és 6-(4-bróm-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből. Olvadáspontja 108,5—109,5°. Kitermelés 48%. 29. példa 6-[4-(2-Naftil-szulfinil)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-[4-(2-naftiI-merkapto)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 147,5—148,5°. Kitermelés 57%. 30. példa 6-[5-(2-Piridil-szulfinil)-pentoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-[5-(2-piridil-merkapto)-pentoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 116—118°. Kitermelés 69%. 31. példa 6-(2-Metilszulfinil-etoxi)-3,4-dihidrokarbosztiril 1,42 g (0,006 mól) 6-(2-metilmerkapto-etoxi)-3,4- -dihidrokarbosztirilt 12 ml metanolban szuszpendálunk és hozzáadjuk 1,71 g (0,008 mól) nátrium-metapeijodát 8 ml vízzel készült oldatát. A reakcióelegyet 1,5 óra hosszat kevetjük, és a reakció kezdetekor a reakcióelegy jelentősen felmelegszik. Ezután a reakcióelegyet kevés vízzel hígítjuk és kloroformmal alaposan extraháljuk. A kivonatot bepároljuk, és a kapott maradékot etilacetátból kevés etanol hozzáadásával átkristályosítjuk. Olvadáspontja 129—131,5°. Kitermelés 70%. 32. példa 6-[5-(2-Piridil-szulfonil)-pentoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 3. példával analóg módon 6-[5-(2-piridil-merkapto)-pentoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 113,5—115,0°. Kitermelés 71%-33. példa 6-(4-MetilszulfiniI-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztiril Készül a 2. példával analóg módon 6-(4-metilmerkapto-butoxi)-3,4-dihidrokarbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 128,5—130,5°. Kitermelés 58%. 34. példa 7-(4-Fenil-szulfonil-butoxi)-karbosztiril Készül a 3. példával analóg módon 7-(4-fenilmerkapto-buioxi)-karbosztirilből hidrogénperoxiddal. Olvadáspontja 199—201°. Kitermelés 85%. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
