177418. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Kéntartalmú benzimidazol-származékok előállítására
11 177418 12 a) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képviselő Ib általános képletű vegyületek- ahol R, és R2 jelentése a fenti és R9 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkü-, 3—6 szénatomos alkenü-, 3-6 szénatomos alkinil- vagy benzil-csoportot jelent — előállítására egy R9—Q általános képletű vegyülettel -, ahol R9 jelentése a fenti és Q klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - reagáltatjuk, vagy b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képviselő Id általános képletű vegyületek — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — előállítására XI képletű vegyületekkel reagáltatjuk adott esetben katalizátor jelen- vagy távollétében, majd kívánt esetben a kapott vegyületeket önmagában ismert módon sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidridekkel végezzük Lewis savak jelen- vagy távollétében. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálifémekkel végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót kéntartalmú szervetlen redukáószerekkel, előnyösen alkálifém-szulfídokkal, alkálifém-szulfitokkal, alkálifém -hidrogén-szulfítokkal, alkálifém-ditionitokkal, vagy alkálifém-piroszulfítokkal végezzük alkalikus közegben. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót kéntartalmú szerves redúkálószerekkel, előnyösen amino-imino-metánszulfinsawal vagy merkapto-etanollal végezzük bázis jelenlétében. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót szőlő-5 cukorral végezzük alkalikus közegben. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót fémekkel, előnyösen cinkkel, ónnal, vassal vagy alumíniummal végezzük szervetlen vagy szerves savak 10 jelenlétében. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót ón(II)-kloriddal vagy titán(III)-kloriddal végezzük sásavas közegben. 15 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidridként lítium-alumínium-hidrid, nátrium-bórhidrid, nátrium-dihidro-bisz(2-metoxietoxi)-aluminát alkalmazásával végezzük vízmentes közegben 0°C 20 és 30 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen indifferens atmoszférában. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidridként nátrium-bór-hidrid alkalmazásával 25 végezzük vizes:alkoholos közegben bázis jelenlétében. 11. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálifémként nátrium és/vagy kálium 'alkalmazásával 30 hajtjuk végre -40 “C és 130 °C közötti hőmérsékleten, indifferens oldószer jelenlétében. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy indifferens oldószerként benzolt, toluolt, xilolt, előnyösen csepp-35 folyós ammóniát alkalmazunk. 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824406 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
