177414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7- helyzetben szubsztituált, kondenzált teofilin-származékok előállítására
177414 MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1977. IV. 21. (Cl—1731) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/22, C 07 D 573/22 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. III. 28. Megjelent: 1982. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Szebeni Rudolf vegyészmérnök 25%, dr. Korbonits Dezső vegyészmérnök CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti 15%, dr. Harsányi Kálmán vegyészmérnök 10%, Budapest, dr. Molnár Leven- Termékek Gyára Rt., Budapest téné vegyészmérnök 10%, Sződliget, dr. Szekeres László orvos 20%, dr. Papp Gyula orvos 15%, Szeged, dr. Sebestyén Gyula állatorvos 5%, Budapest Eljárás új, 7-helyzetben szubsztituált kondenzált teofíllin-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás az új, 7-helyzetben szubsztituált, I általános képletű kondenzált teoflllin-származékok előállítására, amelyekben R jelentése hidroxil- vagy egy 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport, Q jelentése kénatom, vagy egy ^ N—R1 általános képletű csoport, amelyben R1 jelentése hidrogénatom, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy egy 2—4 szénatomos alkanofl-csoport azzal a megszorítással, hogy Q kénatom jelentése esetén R jelentése hidroxil-csoporttól eltérő. A találmány szerinti vegyületek a szívterápiában és a perifériás keringésben igen előnyös hatásúak, és atoxíkusak. Az I általános képletű új teofíllin-származékokat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a) valamely II általános képletű 7-(3-halogénpropil)-teofíllint - ahol Q jelentése a fenti és X halogénatomot jelent — bázissal vagy epiklórhidrinnel dehidrohalogénezünk, vagy b) valamely IV általános képletű 8-szubsztituált teofíllint — ahol Q jelentése a fenti és X halogénatomot jelent — szerves bázissal dehidrohalogéne .zünk, vagy c) olyan I általános képletű kondenzált teofillin- 25 -származékok előállítására, amelyekben R hídroxil-csoportot jelent, és Q jelentése fenti, valamely VI általános képletű 8-szubsztituált teofillin-származékot — ahol Q jelentése a fenti - valamely VII általános képletű epoxid-származékkal — ahol X1 30 klóratomot jelent - melegítés közben reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű kondenzált teofillin-származékok előállítására, amelyekben R hidroxíl- 5 -csoportot, Q egy^N-R1 általános képletű csoportot jelent és R1 jelentése a fenti, valamely VIII általános képletű oxazolo-teofillin-származékot - ahol X halogénatomot jelent - valamely IX általános képletű aminnal - ahol Q és R1 jelentő tése a jelen eljárásváltozat szerinti - reagáltatunk, majd a kapott és R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó I általános képletű kondenzált teofíllin-származékokat - ahol Q jelentése az I általános képletnél megadott - Q kénatom jelentése esetén 15 minden esetben, Q kénatomtól eltérő jelentése esetén kívánt esetben R helyén 2-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot és Q helyén ^ N-H képletű csoporttól eltérő jelentésű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására - ahol Q 20 jelentése a fenti - egy 2-4 szénatomos alkánsav anhidridjével reagáltatjuk, és/vagy a kapott, és Q helyén J> N—H csoportot tartalmazó I általános képletű kondenzált teofillin-származékokat - ahol R jelentése az I általános képletnél megadott - Q helyén j^N-(l~4 szénatomos)-alkil-fenil-csoportot tartalmazó I általános képletű kondenzált teofillin-származékok — ahol R jelentése az I általános képiéinél megadott - előállására fenil-{l~4 szénatomos)-alkil-haIogenidekkel reagáltatjuk, és/vagy a kapott, és Q helyén^N-( 1-4 szénatomos)-alkil-177414
