177404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív azatetraciklusos vegyületek előállítására
177404 MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1977. IX. 30. Hollandia-i elsőbbsége: 1976. X. 02. (76.10942 szám) Közzététel napja: 1981. IV. 28. Megjelent: 1982. VIII, 31. (AO—452) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04 C 07 D 498/04 Feltaláló: Szabadalmas: Van der Burg Villem Jacob vegyész, Heesch, Hollandia AKZO N. V., Arnhem, Hollandia Eljárás biológiailag aktív azatetraciklusos vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, biológiailag aktív azatetraciklusos vegyületek és gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus sóik előállítására. Miután a vegyületek értékes gyógyászati hatást mutatnak, a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás szintén a találmány táigykörébe tartozik. A találmány szerinti eljárássá előállított új, biológiailag aktív vegyületek az I áltáános -képlettel jellemezhetők ahol Rt R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos ákü-, 1—4 szénatomos alkoxí-, 1—4 szénatomos ákiltiocsoport, háogénatom vagy trifluormetücsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos ákilcsoport, és X metüéncsoportot vagy oxigénatomot képvisel. A táálmány értelmében ezek a vegyületek a kővetkező eljár ás változat okká álíthatók elő: a) váamely II áltáános képletű vegyület — előnyösen diboránná vagy egy komplex fém-hidriddél történő — redukciója révén, ahol a képletben X,R,, H3, R4 és R5 a fenti jelentésű és 2 Qi,Q2 és Q3 jelentésekét-kéthidrogén- vagy egy-egy oxigénatom, azzá a feltétellel, hogy Qj, Q2 és Q3 közül legáább az egyik oxigénatomot képvisel, 5 b) váamely IV átáános képletű vegyület, illetve váamely sója gyűrűzárásává, ahol a képletben X, Rj, R3, R4 és Rj a fenti jelentésű és 10 Y hidroxilcsoportot, háogénatomot vagy egy éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot jelent, vagy e} az I áltáános képletű vegyületek szőkébb 15 körébe tartozó IA átáános képletű vegyületek előállítására, áld X jelentése metfléncsoport és Ri,R3, R4 és Rs a fenti jelentésű, 20 váamely V áltáános képletű vegyületet, illetve váamely sóját gyűrűvé zárjuk, ahol Y, Rj , R3 R4 és Rs a fenti jelentésű. A bármely eljárásváltozattá előálított vegyüle- 25 tek ezután kívánt esetben alkiezhetők, illetve azok az I áltáános képletű vegyületek, áld Rs alkilcsoportot jelent, dezalkűezhetők és/vagy az előállított vegyületek sóvá áakíthatók. A megfelelő 1,4-díaza-ciklohexán-vegyületek is- 30 n»rtek és a 3 534 041 és 3 701 778 számú ameri-177404
