177392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új w-amino cikloalkánok és gyógyászatilag elfogatható sóik előállítására
11 177392 12 jelentése 5 vagy 6 és p jelentése 2 vagy 3 - vagy gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet 5- ahol R\ R2, R3, m, n és p jelentése a 2. igénypont tárgyi köre szerinti, X ismert kilépőcsoport, előnyösen toziloxi-, meziloxicsoport vagy jódatom, - valamely III általános képletű szekunder aminnal vagy savaddíciós sójával - ahol R4 és 10 R5 jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet- ahol' R1, R3, R3, n és m jelentése a 2. igénypont tárgyi köre szerinti és R jelentése hidr- 15 oxilcsoport vagy halogénatom — valamely V általános képletű vegyülettel vagy savaddíciós sójával- ahol R4 és R* és p jelentése a 2. igénypont tárgyi köre szerinti és Y jelentése halogénatom, ha R jelentése hidroxilcsoport és ha R halogénatom, 20 akkor Y hidroxilcsoport — reagáltatjuk, és kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja az I általános képletű vegyületek szűkebb kör& képező la általános képletű vegyületek- ahol R* 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6 hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport, m jelentése 0 vagy 1 és p jelentése 2 vagy 3 - vagy 30 gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ha általános képletű vegyü- 35 letet — ahol R1, R6, m és p jelentése a 3. igénypont tárgyi köre szerinti, és X kilépőcsoport előnyösen meziloxi-, toziloxicsoport vagy jódatom, dimetilaminnal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy 40 b) valamely a IV általános képletű vegyületek szűkebb körét képező IVa általános képletű vegyületet - ahd R1, m, R6 jelentése a 3. igénypont tárgyi köre szerinti és R jelentése az 1. igénypontban megadott,- valamely az V általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Va általános képletű vegyülettel vagy savaddíciós sójával - ahol Y, p jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatunk és kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező la általános képletű vegyületek — ahol R* 1—4 szálatomos alkilcsoport, R* hidrogénatom, parahelyzetű metilcsoport, vagy parahelyzetű fluoratom és m jelentése 0 és p jelentése 2 vagy 3 - vagy gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező lia általános képletű vegyületet - ahol R1, R6, m jelentése a 4. igénypont tárgyi köre szerinti és X kilépőcsoport előnyösen meziloxi, toziloxicsoport és halogénatom — dimetilaminnal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk I vagy b) valamely a IV általános képletű vegyületek szűkebb körét képező IVa általános képletű vegyületet - ahol R1, m, R6 jelentése a 4. igénypont tárgyi köre szerinti és R jelentése az 1. igénypontban megadott — valamely az V általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Va általános képletű vegyülettel vagy savaddíciós sójával- ahol Y, p jelentése az 1. igénypont szerint — reagáltatunk és kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és/vagy vivőanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménynyé alakítjuk. 4 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824404 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
