177371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az állattenyésztésben felhasználható, súlygyarapodást fokozó, szinergetikus kompozíciók előállítására
177ji1 4 helyzetben metü-csopurtot, trifluormetil-csoportot vagy halogénatomot (például fluoratomot), a 9-es helyzetben halogénatomot (így fluoratomot), a 16a- vagy 160-helyzetben metil-csoportot (vagy a 16-os helyzetben metilén-csoportot) továbbá a 6/7-helyzetben metilén- vagy difluormetilén-hidat is tartalmazhatnak. A kortizon-szteroidok közül a dexametazon-(ß-etoxi-ß-etoxi)-etoxiacetät bizonyult a legelőnyösebbnek. A találmány értelmében a korábban ismertetett összetételű kompozíciókhoz tehát kívánt esetben kortizon-származékokat, előnyösen dexametazon-21- -[/3-(/3-etoxi-etoxi)-etoxi]-acetátot is keverhetünk. A találmány szerint előállított kompozíciók például 0,05-5 mg kortizon-származékot tartalmazhatnak. A találmány szerint előállított kompozíciók értékes farmakológiai aktivitással, elsősorban anabolikus hatással (pontosabban protein-anabolikus hatással) rendelkeznek. Ennek következtében a találmány szerint előállított 3-oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra-4,9,11-triént tartalmazó kompozíciókat állatgyógyászati célokra használhatjuk fel. Ezeket a kompozíciókat az állatgyógyászatban elsősorban az állatok szervezeti ellenállóképességének általános fokozására, a késleltetett növekedés, a kóros lesoványodás, valamint az elöregedéssel kapcsolatos általános szervezeti rendellenességek kezelésére, továbbá - kisebb mértékben - a fertőzéses élősdiek okozta és táplálkozási megbetegedések kezelésére használhatjuk fel. A találmány tárgya tehát eljárás állatgyógyászati kompozíciók előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy zeranol és 3-oxo-l 7/3- -acetoxi-ösztra-4,9,11-trién keverékét önmagában ismert módon állatgyógyászati kompoziciókká alakítjuk. Az állatgyógyászati kompozíciók hatóanyagtartalma a kezelendő állatfajtól függően változik. A találmány szerint előállított kompozíciók hatóanyagai ismert vegyületek. A zeranolt [vagy más néven zeralanolt — lásd Merck Index 9. kiadás (1976), 9781. oldal] például a 3 239 345 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban, míg a 3-oxo-17/3-acetoxi-ösztra4,9,l 1-triént az 1 380 414 és 1 492 985 sz. francia szabadalmi leírásban és a 696 084 sz. belga szabadalmi leírásban ismertetett módon állíthatjuk elő. A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesen ismertetjük. 3 1. példa Állattenyésztésben felhasználható implantációs készítmények előállítása önmagában ismert módon a következő hatóanyagokat tartalmazó implantációs készítményeket állítjuk elő: A) Zeranol 3-Oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra-36 mg 4,9,11-trién 200 mg B) Zeranol 3-Oxo-17/3-acetoxi-ösztra-36 mg 4,9,11-trién 140 mg C) Zeranol 3-Oxo-17/3-acetoxi-ösztra-36 mg 4,9,11-trién 20 mg D) Zeranol 3-Oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra-24 mg 4,9,11-trién 20 mg E) Zeranol 3-Oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra-12 mg 4,9,1 l-trién 20 mg 2. példa Gyulladásgátló anyagot tartalmazó kompozíciók előállítása önmagában ismert módon a következő hatóanyagokat tartalmazó implantációs állítjuk elő: készítményt Zeranol 36 mg 3-Oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra4,9,l 1 -trién 140 mg Dexametazon-21 -[/3-(/3-etoxi-etoxi)-etoxi] -acetát 70 7 3. példa A kompozíciók aktivitásának vizsgálata szarvasmarhán A kísérleteket fiatal vörös-fehér bőrű borjakon végeztük. Az állatokat négy csoportba osztottuk. Az 1. csoport a kontroli-csoport volt. A 2. csoportba tartozó állatoknak az 1A. példában ismertetett összetételű implantációs készítményt (tabletta) adtuk be. A 3. csoportba tartozó állatoknak 36 mg zeranolt tartalmazd implantációs készítményt (tabletta), míg a 4. csoportba tartozó állatoknak 200 mg 3-oxo-l 7/3-acetoxi-ösztra4,9,11-triént tartalmazó implantációs készítményt (tabletta) adtunk be. Az implantációs tablettákat az állatok füle mögött a bőr alatti szövetekbe ágyaztuk be. Az állatokat 90 napon át azonos táplálékkal etettük, és közben feljegyeztük az állatok súlygyarapodását. Az észlelt eredményeket az 1. táblázatban közöljük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
