177370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (+)-vinkaminol-észterek előállítására
9 177370 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű (+)-vinkaminol-észterek és savaddíciós sóik előállítására — e képletben R 2-8 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben trifluormetil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportokkal helyettesített fenil-csoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a vinkaminolt egy (II) általános képletű savval, vagy annak reakcióképes származékával — e képletben R jelentése a fenti - reagáltatjuk és a kapott terméket kívánt-esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként a (II) általános képletű sav halogenidjét alkalmazzuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —20 °C és a reakcióelegy forráshőmérséklete közötti, előnyösen 10—40 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (+)-3,4,5-trimetoxi-benzoesav-vinkaminol-észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (+)-vinkaminolt 3,4,5-trimetoxibenzoesav-5 halogeniddel reagáltatjuk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti .eljárás foganatosítási módja (+)-benzoesav-vinkaminol-észter és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (+)-vink-10 aminolt benzoesavhalogeniddel reagáltatjuk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (+)-kaprilsav-vinkaminol-észter és savaddíciós 15 sói előállítására' azzal jellemezve, hogy a (+)-vinkaminolt kaprilsavhalogeniddel reagáltatjuk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vinkaminol-észtert vagy savaddíciós sóját — mely képletben R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — a gyógyászatban általánosan használt vivő- és segédanyagokkal össze-25 keverve tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lapon 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824401 - Zrínyi Nyomda, Budapest