177353. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus tioéterek előállítására

SZABADALMI

177353

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

á

jk

Bejelentés napja: 1978. VII. 20. (ME—2184)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 149/42,

C 07 D 295/08,

C 07 D 233/60,

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

C 07 D 249/08,

1977. VII. 20. (P 27 32 750.0)

C 07 D 333/76

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. III. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1982. vili. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Prücher Helmut technikus, Dr. Uhl Jiirgen vegyész, Dr. Kurmeier Hans-Adolf MERCK Patent GmbH, Darmstadt,

vegyész, Dr. Rudolph Volkmar mikrobiológus, Dr. Wahlig Helmut biológus Német Szövetségi Köztársaság

Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás bázikus tioéterek előállítására

1

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű bázikus tioéterek és gyógyászatilag alkalmazható

savaddíciós sóik előállítására, mely képletben

R jelentése p-R5 -S-fenil- vagy 2-dibenzo- 5

tienil-csoport,

A jelentése -CHR3-CHR4-, -CR3(OH)-CHR4-, vagy -CR3= CR4-csoport,

Z jelentése —NR’R2, 1 -imidazolil- vagy

1,2,4-triazol-l-il-csoport, 10

n jelentése 1 vagy 2,

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy R1 és R2 együttesen 4-7 szénatomos alkilén-csoportot vagy 3-oxapentametilén- 15 -csoportot jelent,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport,

Rs jelentése adott esetben 1 vagy 2 halogén- 20 atommal, nitro-, amino- és/vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil- vagy benzil-csoport, 1-6 szénatomos alkil- vagy 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport, 25

azzal a feltétellel, hogy R5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, amennyiben A jelentése -CHR3-CH2-csoport és Z jelentése 1-imidazolil-csoport, továbbá azzal a feltétellel, hogy ha egyidejűleg 30

2

(aa) R jelentése p-metiltiofenil-csoport,

(ab) A jelentése -CH(C6H5)-CH2- képletű csoport és

(ac) n jelentése 1, Z jelentése amino-csoporttól eltérő,

továbbá azzal a feltétellel, hogy ha egyidejűleg

(ba) R jelentése p-ciklohexiltiofenil-csoport,

vagy 2-dibenzotienil-csoport,

(bb) A jelentése — CHOH—CH2- képletű csoport és

(be) n jelentése 1, Z jelentése piperidino-csoporttól eltérő.

A 2 510 781 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat hasonló vegyületeket ismertet.

Célul tűztük ki olyan új vegyületek előállítását, melyek gyógyászati készítmények előállításánál felhasználhatók.

Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületek jelentős antimikotikus és antibakteriális hatással rendelkeznek. Antibakteriális és antimikotikus hatást fejtenek ki például Microsporum autouini ellen, valamint dermatofiták, például Trichophyton rubrum és Trichophyton mentagrophytes, Histoplasma capsulatum, Aspergillus fumigatus ellen, valamint élesztőgombák, például Candida albicans, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, Strep-177353