177333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gona-4,9(10)-diének előállítására
9 177333 10 perbromiddal kezeljük, majd egy tercier szerves bázissal, célszerűen piridinnel dehidrohalogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 3-metoxi-13ß-R-gona-2,5(10)-di0n-17ß-spiro-l ',2'-oxirán-származékok — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — nukleofil reagensekkel történő reagáltatását szerves oldószerekben, mint amilyenek az egyszerű alkoholok, az etilénglikol, az éterek, az etilénglikoléterek, a dimetilszulfoxid és a dimetilformamid, hajtjuk végre semleges vagy bázisos körülmények között. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 3-metoxi-13P-R-gona-2.5(10)-dién-17p-spiro-r.2'-oxirán-származékok - ahol R jelentése az I. igénypont szerinti — nukleofil reagensekkel történő reagáltatását gyengén savas közegben hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű 3-metoxi-17a-CH,X-13P-R-gona-2,5( 10)-dién-17P-ol-származékok — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti és X jelentése azido- vagy cianocsoport — hidrolízisét vízzel elegyedő, víztartalmú szerves oldószerben, mint amilyenek az alkoholok, a dioxán vagy az aceton, vagy egy vízből és egy vízzel elegyedő és egy vízzel nem elegyedő oldószerből álló keverékben, mint például egy víz-metanol-benzol- vagy egy víz-tercier butanol-metilénklorid-keverékben hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű 3-metoxi-17ot-CH ,X-13P-R-gona-2,5( 10)-dién-17P-ol-származékok — ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti és X jelentése azido vagy cianocsoport — hidrolíziséhez savas katalizátorként szerves karbonsavakat, mint például ecetsavat, oxálsavat. citromsavat, borostyánkősavat, vagy híg ásványi savakat, mint például brómhidrogénsavat vagy perklórsavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 3-metoxi-13P-R-gona-2,5( 10)-dién-17P-spiro-l ',2'-oxirán-származékok nukleofil reagensekkel történő reagáltatását és a keletkező III általános képletű 3-metoxi-17a-CH,X-13p-R-gona-2,5(10)-dién-17P-ol-származékok —- mely képletekben R jelentése az 1. igénypontban megadott és 5 X jelentése klór- vagy brómatom — hidrolízisét az utóbbi vegyületek izolálása nélkül, gyengén savas közeg alkalmazásával egy reakciólépésben hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénezési reakcióhoz halogé-10 íezőszerként előnyösen brómot vagy perbromidokat, mint például fenil-trimetil-ammónium-perbromidot vagy piridinium-perbromidot alkalmazunk alacsony hőmérsékleten, előnyösen - 5 C-tól +5 C-ig terjedő hőmérsékleten. 15 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénezési reakciót inert oldószert n hajtjuk végre. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy inert oldószerként egy klórozott ali-20 fás szénhidrogént, mint a metilénklorid. a széntetraklorid vagy a kloroform, vagy egy tercier szerves nitrogénbázis, mint a piridin. alkalmazunk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy klórozott alifás szén-25 hidrogénből és tercier szerves bázisból álló keverékben hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dchidrohalogénezést egy tercier szerves bázis, mint a piridin, a pikolinok, a kollidin 30 vagy az etilpiridin alkalmazásával, szobahőmérsékleten, vagy enyhén megemelt hőmérsékleten hajtjuk végre. ■ 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése progesztagén hatású gyógyászati készítmé-35 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol R és X jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé 40 készítünk ki. Egy lap képletekkel A kiadásén felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6504.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkö István igazgató
