177299. lajstromszámú szabadalom • Eljárás primicint, deoxiciklint és sisomicint tartalmazó szinergetikus, antimikrobás új készítmények előállítására
177299 műt és műanyagtűvel vagy más alkalmas módon a tőgynegyedekbe nyomjuk. Primicin-heterokolloid (alkoholos) ! 10.00 g (0.10 g hatóanyagtartalom) Ricinusolaj 10.00 g Koleszterin 0,25 g Sisomiein 0.10 g Doxiciklin HC1 0.10 g Az előállítás az alábbiak szerint történik : a primicin-heterokolloid alkoholos oldatát összekeverjük a ricinusolajjal és ledesztilláljuk az alkoholt, célszerűen vákuumban. Ezután feloldjuk a ricinusolajos primicinben a koleszterint, célszerűen melegen. A kihűlt ricinusolaj elegyben szuszpendáljuk a szárított sisomicint és doxiciklint a szokásos módon. Az így előállított szuszpenzíót megfelelő műanyag ampullába vagy alumíniumtubusba töltjük és a felhasználásra legalkalmasabb műanyag tűvel felszereljük. 4. I. Porampulla összetétele: Sisomiein 0,10g Doxiciklin HCl 0,10 g II. Oldószerampulla összetétele: Primicin 10,0 g (0,1 g hatóanyagtartalmú) cetiltrimetilammóniumbromid 0,5 g dinátriumhidrogénfoszfát krist. 0,1716 g citromsav krist. 0.7596 g Előállítás az alábbiak szerint történik : A doxiciklint és sisomicint összekeverjük és ampullába zárjuk (I). A primicin heterokolloidban feloldjuk a cetiltrímetilammóniumbromidot. a kristályos dinátriumhidrogénfoszfáiot (Na;HP04- 12H:0) és a citromsavat (C(,H(í07-H,0), majd ampullába töltjük és zárjuk (II). 5. Kenőcs: Sisomiein 0.10 g Doxiciklin HC1 0.10 g Primicin 0,10 g Polietilénglikol 400 4.85 g Polietilénglikol 4000 4,85 g Az előállítás az alábbiak szerint történik : Az előzetesen szárított és 50 mikron alá porított sisomicint. doxiciklint és primicint használunk a kenőcs előállítására. A polietilénglikol - 400 és Polietilénglikol 4000 anyagokat homogenizáljuk, majd előbb a homogenizált kenőcs alapanyagok kis részével összekeverjük a hatóanyagokat és fokozatosan elkeverjük a többi kenőcs alapanyaggal. Végezetül tubusokba töltjük. 6. Aerosolos filmképző: Sisomiein 0,10 g Doxiciklin HCl 0,10 g Primicin 0,10 g Polivinilpirrolidon 2,0 g Vízmentes etanol 47.7 g 1 reon 11 12 5050 50,0 g A/ előállítás az alábbiak szerint történik: './előzetesen szárított és 50 mikron alá porított sisomicint. doxiciklin HCI-t és primicint az előírt arányban bemerjük az aerosolos palackokba, majd rátöltjük a vízmentes etanolos polivinilpirrolidon oldatot. A továbbiakban az aerosol technikából ismert módon zárjuk és töltjük. 7. Aerosolos hintőpor: Sisomiein 0,10 g Doxiciklin HCl 0.10 g Primicin 0.10 g Izopropilmiris/tàt 1.0 g f réon 1112 5050. 98.7 g 5 Az előállítás az alábbiak szerint történik : Az előzetesen szárított és 50 mikron alá porított sisomicint. doxiciklin HCl-t és a primicint, homogenizáljuk és eldörzsöljük az izopropilmirisztáttal. Dózisonként aerosol palackokba töltjük. Továbbiakban az Aerosol technikáit) ból ismert módon zárjuk és töltjük. Szabadalmi igénypontok 15 1. Eljárás primicint, doxiciklint és sisomicint tartalmazó színergetíkus antimíkrobás hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a készítmény össz-hatóanyagtartalma 5—50 súlyszázalékának megfelelő menynyiségű primicint vagy sóját a készítmény össz-hatóanyag-20 tartalma 95—50 súlyszázalékának megfelelő mennyiségű doxiciklinnel vagy sójával és/vagy sisomicinnel vagy sójával és iners, szilárd vagy folyékony nem-toxikus gyógyászati hordozóanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverünk és ismert módon gyógyászati felhaszná-25 lásra alkalmas formában kikészítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy doxiciklin származékként valamely ásványi savval képezett doxiciklin sót, előnyösen doxieiklin-hidrokloridot vagy doxiciklin-hiklátot alkalmazunk. 30 5- Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sisomiein sóként valamely savval képezett sisomiein sót alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sisomiein sóként sisomicinhidro-35 kloridot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként primicint és sisomicint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 40 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként primicint és doxiciklint alkalmazunk, 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként primicint, sisomicint és doxiciklint alkalmazunk. 45 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a készítmény összhatóanyagtartalmára vonatkoztatva 30- -35% primicint, 30—35% doxiciklint vagy ekvivalens mennyiségű hídrokloridját és 30- 35 súlyszázalék sisomicint alkalmazunk. 50 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a primicinkomponenst heterokolloid primicin alakjában alkalmazzuk. 55 10. Az 1- 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményt kenőcs, vagy sebhintőpor alakjában készítjük ki. 11. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményt 60 iniciálható formában, előnyösen injekciós oldat, vagy szuszpenzió alakjában vagy porampulla-oldószerampúlla kombináció formájában készítjük ki. A kiadásért leid: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgaiója 82.65Û0 fifi-42 Alföldi Nyomda. Debrecen Felelős vezető: Benkő István igazgató
