177289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetralin származékok előállítására
17 177289 18 képletben R,, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy benzilcsoport — valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (X) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R, jelentése klór-, fluoratommal vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R, és R4 jelentése egyaránt metilcsoport. X jelentése C O képletű csoport, és Y és Q jelentése együtt egy - CH.CHCH, képletű csoportot jelent, és ezt a vegyületet egy CH,R14NH általános képletű aminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a (II) általános képletű vegyületek szőkébb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületek — ahol a képletben Rn jelentése fluor-, klóratom vagy trifluor-metil-csoport és R jelentése hidrogénatom, metil-, etilvagy benzilcsoport— valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R, jelentése klór-, fluoratommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R, és R4 jelentése egyaránt metilcsoport, X jelentése - C-- CH, képletű csoport, és ezt a vegyületet egy olyan QR, általános képletű éterezőszerrel reagáltatjuk, melynek képletében R, je- OH CH, I / lentése —CH,CHCH,N képletű csoport, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a (II) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R,, jelentése fluor-, klóratom vagy trifluor-metil-csoport és R jelentése hidrogénatom, metil-, etilvagy benzilcsoport— valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (X) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R, jelentése fluor-, klóratommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, R t és R+jelentése egyaránt metilcsoport, X jelentése G-CH^ képletű ?H csoport, Y jelentése —CH.CHCH,— képletű csoport és Q jelentése az 1. igénypontban megadott, és ezt a vegyületet egy CH , Rj 4N H általános képletű aminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 12. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosításí módja a (II) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R,, jelentése fluor-, kióratom vagy trifluor-metil-csoport és R jelentése hidrogénatom, metil-, etilvagy benzilcsoport — valamint savaddíciós sóik előállítására. azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (X) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R, jelentése klór-, fluoratommal vag\ trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R, és R^ jelen- 5 tése egyaránt metilcsoport, X jelentése C CH képletű O / \ csoport, Y és Q jelentése együtt egy CH.C'HCH, képletű csoport, és ezt a vegyületet egy CH(R "NH általános 10 képletű aminnal reagáltatjuk. majd kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. 15 20 25 13. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a (II) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VII) általános képletű vegyületek ahol a képletben R,, jelentése fluor-, kióratom vagy trifluor-metil-csoport és R jelentése hidrogénatom, metil-. etilvagy benzilcsoport valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (XII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R, jelentése klór-, fluoratommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R, és R4 jelentése egyaránt metilcsoport, R, jelentése egy —CH-CHCH \ általános képletű csoport, majd a R,4 kapott (II) általános képletű vegyületet kívánt esetben 30 savaddíciós sójává alakítjuk. 14. Az 1. igénypont a)—d) változatai szerinti eljárások bármelyikének foganatosítási módja olyan-(II) általános képletű vegyületek valamint savaddíciós sóik előállítására, melyek képletében Rt jelentése 4-kIór-fenil-4-fluor-fenil- vagy 3-(trifluor-metil)-fenil-csoport, R, jelentése —CH,CH,N vagy CH.CHCH.N 40 \ \ CH, CH, képletű csoport, R, és R4 jelentése egyaránt metilcsoport és X jelentése —C—O vagy C CH, képletű csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (VIII), (X) illetve (XII) ál- 45 talános képletű kiindulási vegyületeket alkalmazunk, melyek képletében R(, R;, Rí. R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott, és reagensként CH ,C'H ,NH képletű amint alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a) d) változatai szerinti eljárások 50 bármelyikének továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet — ahol R . R,. R,, R^ és X jelentése az 1. igénypontban megadott vagy savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal 55 összekeverjük, és a keveréket ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 4 db. ábraoldal A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könvvkiadó ieazEaióia 82.6499.66-42 Alföldi Nyomda. Debrecen * Felelős vezető: Benkó Niván igazgató 9
