177289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetralin származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 177289 országos Bejelentés napja: 1976. VII. 23. (BE- 1264) Nagy-britanniai elsőbbsége : 1975. VII. 24. [30923/75] Közzététel napja: 1981. III. 28. Nemzetközi osztályozás; C 07 C 93/06 TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. 1.31. A feltaláló: Gardner Derek Victor vegyész, Hertfordshire, Nagy-Briiannia Szabadalmas : Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás tetralin-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új, (II) általános képletű tetralin-származékok és savaddíciós sói előállítására, ahol R, jelentése szubsztituálatlan vagy 1 vagy 2 halogénatommal vagy egy trihalogén-(C, _4 alkil) csoporttal helyettesített fenilcsoport R-2 jelentése valamely 5 A, jelentése aril-csoport, B jelentése OH A, A, I /' /' —CHCH,N vagy —CHN ' \ \ A, A3 általános képletű csoport, ahol —CH2CH2N^ vagy —CH2CHCH2N^ R* \ általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R„ jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése =CO, . =CHOH, =CHC1 vagy =C=CH2 képletű csoport A (H) általános képletű új vegyületek étvágycsökkentő hatással rendelkeznek, és befolyásolják a kedélyállapotot A 83193$ sz. belga szabadalmi leírás többek között (I) általános kápietü vegyületeket és ezek sóit is ismerteti, ahoi 10 A2 és Aj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport Az ismert vegyületek étvágycsökkentő hatásúak és befolyásolják a kedélyállapotot Azt találtuk, hogy a (II) általános képlettel jellemezhető 15 új vegyületek szintén rendelkeznek étvágycsökkentő hatással, és különösen a kedélyállapotot befolyásoló hatásuk értékes. Előnyösen R, jelentése fluor- vagy klóratommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenil-csoport. 20 Rj és R4 előnyösen egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent. Célszerűen R, és R4 egyegy metil-csoportot képvisel. R, jelentése előnyösen hidrogénatom vagy metil-csoport. Különösen előnyösen Rs metil-csoportot jelent. 25 R* jelentése előnyösen hidrogénatom, metil-, etil- vagy benzil-csoport. Különösen előnyösen R„ jelentése metil-csoport. Különösen előnyösek azok a (II) általános képletű vegyületek, ahol Rí jelentése egy (a), (b), (c) vagy (e) képletű 30 csoport 17-7289