177280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antrakinon-származékok előállítására
13 177280 14 8. táblázat (folytatása) Példa Adag mg/kg testsúly T úlélés az 5. napon Átlagos túlélési idő l.áts/ólag g> ó- 5 gyűlt 111. 16,6 10/10 29,0 112. 8,3 10/10 33,8 kontroll 0 26,5 10 Ezek a vizsgálatok bizonyos hatást mutatnak ez ellen a tumor ellen. A 125 mg/kg testsúly adag némileg kevésbé toxikus, mint a többi példánál. C'!)8F| törzsbe tartozó 10 hím egeret szubkután 500 1000 mg CDSE, emlőtumor homogenizátummal fertőztünk. Az 1., 8., 15. és 22. napon a fertőzés után az ege- 20 reknek 125 mg/kg testsúly adagban intraperitoneálisan az 1. példa szerinti vegyületet adtuk hidroxipropilcellulózban (Kluecel). A 10 egér közül 8 túlélte az 5. napot. A 36. nap után az egereket megöltük és a meghatározott átlagos tumor súly 630 mg volt'. 25 114 -117. példák A 113. példa szerint jártunk el a 9. táblázatban megadott adagokkal. 30 9. táblázat CD8F, emlőtumor tumorsúly Ezek az eredmények azt igazolják, hogy a vegyület gátolja a tumor növekedését és bizonyos esetekben csökkenti a tumor méretét. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a II általános képletű antrakinon-származékok és sóik előállítására — ebben a képletben R 1—4 szénatomos alkilénláncot jelent — azzal jellemezve, hogy a III képletű leuko-kinizarint egy H,N—R—NH—R—OH általános képletű N-atninoalkilalkanolaminnal ebben a képletben R 1-4 szénatomos alkilénláncot jelent 1:2 mólarányban reagáltatjuk, majd a kapott terméket oxidáljuk, kívánt esetben sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a IV képletű vegyület előállítására azzal jellemezve, hogy a III képletű leuko-kinizarint NH: (CH:): NH —(CH:):- OH képletű alkanolaminnal reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként II általános képletű antrakinon-származékot vagy sóját — ebben a képletben R 1—4 szénatomos alkilénláncot jelent — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a IV képletű vegyületet vagy sóját alkalmazzuk. Példa Adag mg/kg testsúly Túlélés az 5. napon Átlagos tumorsúly mg 35 113. 125 8/10 630 114. 62,5 9/10 989 40 115. 31,2 10/10 423 116. 16,6 10/10 1354 117. 8,3 35/35 37 kontroll 0 1665 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot steril injekciós oldattá dolgozzuk fel. 6. A 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a hordozóanyagra számítva 0,1—400 mg/ml hatóanyagtartalmú készítménnyé dolgozzuk fel. 1 db ábraoldal A kiadásén felet : a Közgazdasági és Jogi Kön>\kiadó igazgatója xt.bmitik42 Alföldi Nyomda. Uct-uvcn 1 etető, vezető: Benkö István igazgató 7
