177261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoglikozid-származékok előállítására
19 177261 20 n = 1 vagy 2) vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd az esetleg jelenlevő védő csoportot vagy csoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyiiletet sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely szerves oldószerben, előnyösen valamely kis szénatomszámú alkoholban, éterben, ketonban, dimetilformamidban, dimetilacetamidban, piridinben; vagy vízben végezzük el. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetilformamidban végezzük el. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—35 C°-on végezzük el. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 20—25 C°-on végezzük el. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű karbonsav reakcióképes származékaként egy savhalogenidet, savazidot, savanhidridet, vegyes savanhidridet, vagy reakcióképes észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióképes származékként egy N-hidroxi-szukcinimid-észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben, előnyösen egy kis szénatomszámú alkanolban, éterben, ketonban, dimetilformamidban, dimetilacetamidban, piri-5 dinben; vagy vízben végezzük el. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetilformamidban végezzük el. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 10 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—35 C’-on hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 20- 25 Cu-on hajtjuk 15 végre. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 13. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű karbonsav reakcióképes származékaként egy savhalogenidet, savazidot, savanhidridet, vegyes savanhidridet vagy reakció-20 képes észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. október 28.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióképes származékként egy N-hidroxi-szukcinimidésztert alkalmazunk. (Elsőbbség: 25 1976. október 28.) 15. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R!—R8 30 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját gyógyászatilag alkalmas, iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1977. október 19.) 1 db ápra. A kiadásért felet a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6497.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
