177200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(szubsztituált-benzoil)- 3- szubsztituált karbamidok előállítására és az azokat hatóanyagként tartalmazó rovarölő készítmények
7 177200 8 vőpille stb. ; Orthopterák, mint német csótány és amerikai csótány irtására alkalmasak. Azt találtuk, hogy e készítmények a rovarok alakváltozási mechanizmusát gátolják és ezáltal vezetnek a rovarok pusztulásához. A vegyületeket rovarölő készítményekké dolgozzuk fel szilárd hordozóanyaggal elkeverve vagy folyékony hordozóban feloldva vagy diszpergálva. Az ilyen keverékek szükség esetén adjuvánsokat, mint felületaktív anyagokat és stabilizálókat is tartalmazhatnak. E készítményeket vizes oldatok és diszperziók, olajos oldatok és diszperziók, paszták, porok, nedvesíthető porok, elegyíthető olajok, szemcsék, aeroszolok alakjában állítjuk elő, melyek általában 1—50 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A nedvesíthető porok, paszták és elegyíthető olajok tömény készítmények, melyeket használat előtt vízzel hígítunk. Szemcsés készítmények előállítása céljából a vegyületet oldószerben felvesszük, majd az oldattal szemcsés hordozóanyagot, mint porózus szemcséket, például habkövet vagy attapulgitot, ásványi, nem-porózus szemcséket, mint homokot vagy őrölt márgát, és szerves szemcséket impregnálunk, előnyösen kötőanyag jelenlétében. Az ilyen készítmények körülbelül 1—15 súly%, előnyösen 5% hatóanyagot tartalmaznak. Poralakú készítmények előállításához a hatóanyagot alaposan elkeverjük szilárd hordozóanyaggal, például 1—50 súly% koncentrációban. Alkalmas szilárd hordozóanyag a zsírkő, kaolin, diatómaföld, dolomit, gipsz, mészkő, bentonit, attapulgit, vagy ezek és hasonló anyagok keverékei. Szerves hordozóanyagok, mint például őrölt dióhéj és hasonlók is használhatók. Nedvesíthető por-készítmények előállítása céljából körülbelül 10—80 súlyrész szilárd hordozót — például a fent felsoroltak egyikét — 10—80 súlyrész hatóanyaggal és körülbelül 1—5 súlyrész diszpergálószerrel, mint például lignínszulfonátokkal vagy alkil-naftalinszulfonátokkal. és előnyösen körülbelül 0,5—5 súlyrész nedvesítőszerrel, például zsíralkoholszulfáttal, alkil-aril-szulfonáttal, vagy zsírsav kondenzációs termékkel elegyítjük. Elegyíthető olaj-készítmények előállításához a hatóanyagot feloldjuk vagy szuszpendáljuk vízzel előnyösen nem elegyedő oldószerben, majd a készítményhez emulgeálószert adunk. Alkalmas oldószer a xilol, toluol, magas forráspontú aromás petróleumpárlatok, például lakkbenzin. desztillált kátrányolaj és ezek keverékei. Az elegyíthető olajok a hatóanyagot körülbelül 2—50 súly% koncentrációban tartalmazzák. Aeroszol-készítményeket szokásos módon úgy állítunk elő, hogy a hatóanyagot hajtóanyagként használható illékony folyadékban oldjuk, például kereskedelmileg beszerezhető fluorokarbonban. Lehetséges készítmény-összetételek például a következők : Poralakú készítmény : 30"o 1 -(2,6-dimetil-benzoil)-3-(6-etil-2-pirazinil)-karbamid 70" „ őrölt attapulgit. Nedvesíthető por: 80% 1 -( 6,7-dibróm-2-kinoxalinil)-3-(2,6-dikIór-benzoilj-karbamid 15% kaolin 3% nátrium-ligninszulfonát 2% zsíralkoholszulfát. Elegyíthető olaj-készítmény : 10" „ 1 -( 2,6-difluor-benzoil)-3-( 5-naftil-2-pirazinil)-karbamid 85% xilol 5% nátrium-ligninszulfonát. Aeroszol : 2% l-(6-ciano-2-pirazinil)-3-(2,6-dibróm-benzoil)-karbamid 98° „ fluorokarbon. Oldat: 7% l-(5-bróm-2-pirazinil)-3-(2,6-diklór-benzoil)-karbamid 35",, aceton 35% etanol 15% Toximul R* 8°,, Toximul S* * lásd 1. kísérlet. A hatóanyagot tartalmazó készítmények más ismert rovarölő vegyületet is tartalmazhatnak. Ez természetesen szélesíti a készítmény hatásspektrumát. A növények felületére felvitt l-(szubsztituált benzoil)-3-(szubsztituált pirazinilj-karbamid hatóanyag mennyisége természetesen számos tényezőtől függ, mint például a kezelendő növényfelszín kiterjedése, a rovarfertőzés súlyossága, a kezelendő levélzet állapota, a hőmérséklet, nedvesség stb. Mégis általában 0,1—1000 ppm hatóanyagot alkalmazunk. A készítmény rovarölő hatásosságát mexikói bükkönyzsizsik- (Epilachna varivestia) és amerikai sereghernyó(Spodoptera eridania) lárvákkal szemben próbáljuk ki. E rovarok a Coleoptera, illetve a Lepidoptera rovarrend tagjai. A készítményeket több próbában vizsgáljuk a fenti rovarokkal szemben, körülbelül 1000 ppm-től lefelé egészen 1 ppm koncentrációig. A készítményeket a fent említett lárvák táplálékául szolgáló növények leveleire visszük fel. 1. kísérlet A következő eljárást alkalmazzuk a készítmények rovarirtó hatásának értékelése céljából : Babnövényeket nevelünk 10 cm-es kocka alakú cserepekben, cserepenként 6—10 növényt. A növényeket 10 napos korukban alkalmazzuk a kísérlet céljaira. A vizsgálandó készítmények előállítására a hatóanyagok 10—10 mg-ját feloldjuk 1 ml oldószerben [1:1 térfogatarányú abszolút alkohol/aceton és 23 g Toximul R + 13 g Toximul S/liter], és 9 ml vízzel elkeverve a vizsgált vegyület koncentrációja az oldatban 1000 ppm. (A Toximul R és Toximul S szulfonát/nem-ionos detergens keverék, előállítja Stepan Chemical Company, Northfield, Illinois.) Ezzel az oldattal bepermetezzük a fenti cserepekben lévő 6—10 növényt. A növényeket száradni hagyjuk, majd 12 levelet eltávolítunk róluk, melyeknek vágott szélét vízzel átitatott papírvattával borítjuk be. A leveleket szétosztjuk 6 darab 2 x 10 cm nagyságú plasztik Petri-csészébe. 5 darab második-lárvaállapotú mexikói bükkönyzsizsiklárvát (Epilachna varivestis) és 5 darab második- és harmadíklárvaállapotú amerikai seregherny ólárvát (Spodoptera eridania) helyezünk mindhárom csészébe. A csészéket ezután 78 C hőmérsékletű és 51% páratartalmú kamrába helyezzük 4 napra, majd elvégezzük a vizsgált készítmények hatásának első értékelését. Az értékelés után az eredeti kezelt cserepekből két új levelet helyezünk a csészékbe. A csészé5 10 15 20 2? 30 35 40 45 50 55 60 65 4