177134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyzetben alfa-hidroxisavat tartalmazó angiotenzin-II antagonista hatású angiotenzin-II analogok előállítására
19 177134 20 B jelentése a Tyr aromás hidroxilcsoportjának fenoxi-, N-szukcinimidoxi- vagy azidcsoport, és a átmeneti megvédésére alkalmas csoport, előnyö- kapott sen benzil- vagy szubsztituált benzilcsoport, E jelentése a His imidazolcsoportjának átmeneti megvédésére alkalmas csoport, előnyösen dinitro- 5 Z—X—Arg(A)—Val—Tyr(B)—Ile—His(E)-Pro—Y—OG fenil-csoport, IV G a C-terminális alifás aminosav karboxilcsoporljának védésére szolgáló olyan csoportot jelent, IV általános képletű védett pepiidből először az E amely enyhe savas behatásoknak ellenáll, de ka- védőcsoportot, előnyösen 2-merkaptoetanollal való taktikus hidrogenoiízissel vagy vizes ásványi sav, 10 kezeléssel, majd a többi oldallánci és terminális illetve vizes vagy alkoholos alkálifémhidroxid-ol- védőcsoportot katalitikus hidrogenoiízissel eltávolítdat hatására eltávolítható, valamely juk, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. Z—X’—M III 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy az E védőcsoport el- III általános képletü védett a-aminooxi-karbonsav- távolítását 2-merkaptoetanollal végzett kezeléssel -származékkal reagáltatunk - ahol végezzük. Z jelentése valamely acidolízissel vagy katalitikus 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejleszhidrogénezéssel eltávolítható csoport, előnyösen tése gyógyászati készítmények előállítására, azzal benziloxikarbonil- vagy t-butiloxikarbonilcsoport, 20 jellemezve, hogy valamely I általános képletű ve- X’ jelentése a-helyzetben aminooxicsoportot tártál- gyületet — ahol X és Y jelentése megegyezik az 1. mazó alifás karbonsav gyöke, előnyösen amino- igénypontban adott meghatározás szerintivel oxiacetil- vagy a-aminooxipropionilcsoport és - vagy - annak valamely gyógyászatiig elfogadható M jelentése hidroxilcsoport vagy valamely aktiváló savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos csoport, előnyösen pivaloüoxi-, nitrofenoxi-, 25 módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal 2,3,5-triklórfenoxi-, pentaklórfenoxi-, pentafluor- összekeverve gyógyászati készítménnyé elkészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója ~ 824396 - Zrínyi Nyomda, Budapest 10
