177120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diklór-6-oxo-7-metil- 7-fenil-1,2,7,8- tetrahidro-6H-indeno [5,4-b] furán- karbonsav előállítására
15 177120 16 Táblázat folytatása Szabadalmi igénypontok:--------------------------------- -----——.— 1. Eljárás racém illetve optikailag aktív 4,5-diklór-Mennyiség -6-oxo-7-metil-7-fenil- l,2,7,8-tetrahidro-6H-indenokapszulánként 5 [5,4-b]furán-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy N-Amidino-3,5-diamino-6-klór--pirazin-karboxamid-hidroklorid 5 mg Laktóz 184 mg Magnéziumsztearát 1 mg Kapszula (1-es méretű) 200 mg A 4,5-diklór-6-oxo-7-metil-7-fenil-l ,2,7,8-tetrahidro- 6H-indeno[5,4-b]furán-2-karbonsavat (alfa- 20 -izomer) és az N-amidino-6-klór-pirazin-karboxamid-hidrokloridot összekeverjük és 60-as szitaméretűre pontjuk, majd 60-as mérető szitaszöveten keresztül hozzászitáljuk a laktózt és a magnéziumsztearátot, a keveréket 10 percig elegyítjük, végül 1-es méretű 25 száraz zselatin kapszulába töltjük. a) 4,5-diklór-6-oxo-7-fenil-l ,2,7,8-tetrahidro-6H-indeno-furán-2-karbonsavat egy CH3Z általános képletű metil-halogeniddel - ahol Z jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy b) 4,5-diklór-2-hidroxi-metil-6-oxo-7-metil-7-fenil-1,2,7,8-tetrahidro-6H-indeno[5,4-b]furánt oxidálószerrel kezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen diuretikus-szaluretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív 4,5-diklór-6-OXO-7 -metil-7 -fenil- 1,2,7,8-tetrahidro-6H-jndeno[5,4-b]furán-2-karbonsavat önmagában vagy valamely pirazinol-guanidin vegyülettel, előnyösen N-amidino-3,4-diamino-5 -klór-pirazin-karboxamiddal együtt, a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagok alkalmazásával önmagában ismert módon gyógyszerkészítményekké alakítunk. 5 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824394 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
