177118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oligo- és poligalaktururonsav-dinitrátok fémkomplexeinek előállítására
13 177118 14 Néhány poligalakturonsav-dinitrát-fémkomplex EPR spektroszkópiai adatait az 5. táblázatban foglaljuk össze. Az 5. táblázatban felsorolt adatokból látható, hogy vizes oldatban a mangán(II)-ionok és a nátrium-ionok hidratált formában, külső' szférás komplex elrendezésében, míg a réz(II)-ionok közvetlenül belső szférás elrendeződésben kapcsolódnak a poligalakturonát-dinitrát anionokhoz. A vanadil-ionok mindkétféle elrendeződésben kapcsolódnak (1) és (2)* A dekagalaktüronsav-dinitrát réz(II)-vel és nátriummal képezett komplexének stabilitása Orion típusú fémszelektív elektróddal meghatározva 4.5 pH-értékű, 1 mól/liter NaN03-t tartalmazó közegben (a nátriumnitrát gyakorlatilag állandó ionerősséget biztosít) pK = 3,4, tehát közepesen stabil komplex képződik. 3. példa Dekagalakturonsav-dinitrát-kálium(I)-vas(III) komplexet tartalmazó injekciós készítmény előállítása A 2. példában ismertetett módon előállított 2.6 g dekagalakturonsav-dinitrát-kálium(I)-vas(III) komplexet 100 ml kétszer desztillált vízben oldjuk, és a kapott oldatot, amelynek vastartalma 1,72 mg Fe/ml, 100 ml űrtartalmú, alumínium gyűrűvel rögzített gumidugós injekciós üvegbe töltjük. Az üveget lezárjuk, majd 30 percig 110°C-on gőzzel sterilizáljuk. Injekciós célokra alkalmas folyadékot kapunk, amelyből injekciós fecskendővel szivjuk ki a kezeléshez szükséges oldatmennyiséget. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrát-fémkomplexek előállítá- 5 sára - ahol n értéke 10 és 150 közötti egész szám M alkálifém-iont, alkáliföldfém-iont és/vagy valamely 3d-pályával rendelkező átmeneti fémiont jelent, azzal a feltétellel, hogy a fémkomplex vagy kizárólag alkálifém-iont vagy valamely alkálifém- 10 -iont és amellett legalább egy további, alkálifémtől eltérő fémiont tartalmaz, és z a fémion vegyértékével, illetve oxidációs számával egyenlő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 15 képletű oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrátot — ahol n értéke a fenti — vagy alkálifémsóját vizes közegben egy vagy több Mz+ általános képletű fémion sójával vagy a kialakítandó oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrát komplexénél kisebb stabi-20 litási állandójú komplexével, illetve alkálifém-ionok bevitele esetén a felsoroltakon kívül az alkálifém hidroxidjával reagáltatunk 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények - célszerűen injekciós készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű komplexet — ahol n, M és z jelentése az 1. igénypontban 30 megadott — a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával, adott esetben egyéb szinergetikus hatást nem mutató biológiailag aktív vegyület jelenlétében ismert módon gyógyászati készítménnyé — célszerűen in-35 jekciós készítménnyé - alakítunk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824394 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
