177104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5',-dezoxi-5-fluor-citidin és -uridin előállítására
13 177104 14 b) valamely (III) általános képletű 5’-dezoxi-5’-halogén-5-fluor-citidint vagy 5’-dezoxi-5’-halogén-5- -fluor-uridint (mely képletben X jelentése halogénatom és P a fenti jelentésű) iners szerves oldószerben katalitikusán hidrogénezünk vagy egy komplex fémhidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet (mely képletben P jelentése a fent megadott) gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sót képező savval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 ’-dezoxi-2’,3’-0-izopropilidén-5-fluor-citidint vagy 5 ’-dezoxi-2’,3 ’-O-izopropilidén-5 -fluor-uridint trifluorecetsawal hidrolizálunk. 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5’-dezoxi-5’-jód-5-fluor-citidint illetve 5’-dezoxi-5’-j ód-5-fluor-uridint redukálunk. 5 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerin*, i eljárás továbbfejlesztése tumorellenes hatás1 ■ gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy 5’-dezoxi-5-fluor-citidint, vagy 10 gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, vagy 5’-dezoxi-5-fluor-urídint, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeve- 15 rünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824393 - Zrínyi Nyomda, Budapest