177070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BM.123 gamma antibiotikum, alkilezett származékainak előállítására
I» ?Ö 31 177070 32 roxilcsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)alkilcsoportot, karboxi-(rövidszénláncú)alkilcsoportot vagy (rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-(rövidszénláncú)alkilcsoportot jelent, és 5 R6 jelentése adott esetben halogénatommal vagy di(rövidszénláncú)-alkoxi-foszfonil-, rövidszénláncú alkoxi-, kis szénatomszámú cikloalkil-, kis szénatomszámú cikloalkenil-, karboxi-, (rövidszénláncú)alk- io oxi-karbonil-, N-(rövidszénláncú)-alkil-karb amoil-, di(rövidszénláncú)alkil-amino-, indolil-, hidroxi-, acil- vagy fenoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, fenilrészén adott esetben halo- 15 génatommal, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)alkilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkenilcsoport, kis 20 szénatomszámú cikloalkenilcsoport, 3-piridilcsoport, 5-norbornilcsoport vagy rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy R5 és R6 együtt azzal a szénatomszámmal, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben rövid- 25 szénláncú alkil-, kis szénatomszámú cikloalkil- vagy kis szénatomszámú cikloalkenilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyet- 30 tesített kis szénatomszámú cikloalkenilcsoportot, tetrahidrotiopiraniicsoportot, 4-piperidilcsoportot, tetralilcsoportot, adamantilcsoportot, norbornilcsoportot vagy biciklo(3.2.1)oktanilcsoportot alkot- 35 nak -azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - közömbös oldószerben, ■. redukálószer jelenlétében egy Ri~CHO általános képletű aldehiddel — ahol R2 40 jelentése a fenti — vagy egy Rs-CO—Re általános képletű ketonnal — ahol R5 és R6 jelentése a fenti — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 12.) 45 2. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek szűkebb csoportjait alkotó (la), (II), vagy (VI) általános képletű vegyületek előállítására - ahol jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénlán- 50 cú alkilcsoport, Rs adott esetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkílcsoportot, fenilrészében adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy hidr- 55 oxilcsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)alkilcsoportot, karboxi-(rövidszénláncú)alkilcsoportot vagy (rövidszénláncú) -alkoxi-karbonil-(rö vidszénláncú)alkilcsoportot jelent, és R6 jelentése adott esetben halogénatommal vagy di(rövidszénláncú)alkoxi-foszfinil-, rövidszénláncú alkoxi-, kis szénatomszámú cikloalkil-, kis szénatomszámú cikloalkenil-, karboxi-, (rövidszénláncú)alkoxi-karbonil-, N-(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-, di(rövidszénláncú)alkil-amino-, indolil-, hidroxi-, acil- vagy fenoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, fenilrészén adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)alkilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkenilcsoport, kis szénatomszámú cikloalkenilcsoport, 3-piridilcsoport, 5-norbornilcsoport vagy rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy Rs és R6 együtt azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben rövidszénláncú alkil-, kis szénatomszámú cikloalkilvagy kis szénatomszámú cikloalkenilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkenilcsoportot, tetrahidrotiopiraniicsoportot, 4-piperidilcsoportot, tetralilcsoportot, adamantilcsoportot, norbornilcsoportot vagy biciklo(3.2.1)oktanilcsoportot alkotnak - azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - közömbös oldószerben redukálószer jelenlétében egy Rj—CHO általános képletű aldehiddel — ahol R2 jelentése a fenti - vagy egy R5—CO—1^ általános képletű ketonnal — ahol R5 és R6 jelentése a fenti - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. december 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R, R2, R3 és R4-jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyszerészeti hordozó-, hígító és/vagy segédanyagokkal keveijük össze, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportjait alkotó (la), (II) vagy (VI) általános képletű vegyületek - ahol R, R2, R5 és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott — valamelyikét gyógyszerészeti hordozó-, hígító és/vagy segédanyagokkal keveqük össze, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 5.) 9 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824389 - Zrínyi Nyömda, Budapest 16
