177031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-[(4-kinolinil)-amino]-5-fluor-benzoesav-származékok előállítására
15 r '' - J J' I 16 szénatomos alkil)-4-dioxolanil-, 4-(3-trihalogén-metil)-fenil-piperazin-1 -il- vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 1- 4 szénatomos alifás alkilcsoport -és ásványi savakkal képzett savaddiciós sóik előállí- 5 tására, azzal jellemezve, hogy az (111) általános képletű 4-klór-kinolin-származékot - ahol a képletben X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IV) általános képletű 2-amino-5-fluor-benzoesav-alkilészterrel ahol a képletben alkil jelentése 1-4 30 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk ásványi sav jelenlétében, és az így kapott (V) általános képletű 2-( 4-kinolinil-amino)-5 -fluor-benzoesav-alkilésztert a) lúg jeleni leben hidrolizáljuk és a kapott, R 15 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből kívánt esetben ásványi savval savaddiciós sót képzünk, vagy b) egy ROH általános képletű alkohollal - ahol a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, 20 de hidrogénatomtól eltérő' - lúgos közegben átészterezzük, és a kapott (1) általános képletű 2- (4-kinolinil-amino) -5-fluor-benzoesav-ész térből adott esetben i) ásványi savval savaddiciós sót képzünk, vagy ii) ha az észter 2,2-di(l~-4 szénatomos alkil)-4-dioxolanil-metil-alkohollal képzett észter, úgy ásványi sav jelenlétében hidrolizáljuk és a kapott, R helyén 2,3-dihidroxi-propil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben ásványi savval savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy bi változata szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (1) általános képletű vegyületet vagy annak gyógy ászatilag elfogadható ásványi savval képzett savaddiciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824386 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
