177000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vízoldható tetraciklin-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
9 1//000 10 Analízis: számított: C =40,21%, H =7,31%, talált: C =40,42%, H = 7,79%. Az anyalúgot szobahőmérsékleten, csökkentett nyomáson szárazra pároljuk, a maradékot éterrel szétdörzsöljük. A kapott halványsárga por analízise: 0.: 185-200 °C (barnán bomlik). C28H36013N3C1 képletre (658,077mólsúly) számított: C =51,10%, H =5,51%, talált: C =51,46%, H = 5,64%. 12. példa 500 mg metaciklin-klórhidrátot és 850 mg 1,3-bisz-[trisz-(hidroximetil)-metilamino]-propánt oldunk 25 ml metanolban. Hozzáadunk 6 ml étert, majd az oldatot 48 órán át + 5 °C-on állni hagyjuk. A kivált kristályokat szűrjük, az anyalúgot szárazra pároljuk. A maradékot éterrel szétdörzsöljük. 635 mg sárga port kapunk, amelynek olvadáspontja: 134-139 °C. Analízis C33H48014N4 képletre (724,779 mólsúly) számított: C = 54,68%, H = 6,68%, talált: C =55,31%, H=6,92%. Szabadalmi igénypont: Eljárás metaciklin, doxiciklin, minociklin, demetilklórtetraciklin, klórtetraciklin, cetritetrin, oxitetraciklin vagy dezoxitetraciklin új származékait tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, az- 10 zal jellemezve, hogy 1 .1-6 mólarányban metaciklint, doxiciklint, demetilklórtetraciklint, klórtetraciklint, oxitetraciklint vagy dezoxitetraciklint 1,3 -bisz-[trisz-{hidroximetil)-metilamino]-propánnal, N-trisz-(hidroximetil)-metil-3-aminopropánszulfonsav- 15 val, N-trisz-(hidroximetil)-metil-2-aminoetánszulfonsawal vagy N4risz-(hidroximetil)-metil-glicinnel, továbbá minociklint vagy cetritetrint trisz-(hidroximetil)-aminometánnal, 1,3-bisz-[trisz-(hidroximetil)-metilaminoj-propánnal, N-trisz-(hidroximetil)-metil-2- 20 -aminoetánszulfonsawal vagy N-trisz-(hidroximetil)-metilglicinnel célszerűen vizes és/vagy oldószeres közegben reagáltatunk és az adott esetben 6,8-8,1 pH-értékre beállított közegben levő terméket parenterális gyógyászati készítmények vagy szemcseppek 25 előállításánál szokásos vivőanyagokkal és/vagy segédanyagokkal kombinálva gyógyászati készítménnyé alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.4382 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
