176990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[4-(3-tienoil)-fenil]- propionsav előállítására

176990- 2 -tál alkilezzük, valamely protonként es dipoláros oldószerben valamely erős bázis jelenlétében.

A /III/ képletü fluorfeniltienil-metanon új közbenső termők és szintén a találmány körébe tartozik« Azt a vegyiiletet úgy kapjuk, hogy 3-tienoilkloridot fluorbenzollal kondenzálunk Priedel-Crafts reakciókörülmények között.

A 2-/4-/3-tienoil/fenil7-propionsav különösen értékes vegyület, mivel fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és alvadásgátló hatása van.

A fájdalomcsillapító hatást egereken vizsgáltuk ecetsav alkalmazásával /Koster, Anderson és Debeer által módosított oiegmund-féle módszer szerint/« 50 mg/kg-os aktiv dózis esetén

a DAjjq értéke 2-/4-/3-'í;tenoil/-fenil7-pi,opionsavra 9, aszpirinre /acetilszalicilsav/ 130, piramidonra /fenil-dimetilaminodimetilpirazolon/ 32 és petidinre /l-metil-4-fenil~piperidin- 4-karboxilát-hidrolclorid/ 17 «

A gyulladásgátló hatást többek között Ödéma- és karragenin-teszttel vizsgáltuk patkányokon /ïïinter és mtsai«, .Proc.

Ooc. lirp. Biol. Med«, 1972 III, 544-547/ és nagyon kedvezőnek

találtuk. A 30 mg/kg-os aktiv dózis esetén mutatkozó DA,-rt ér-50

tek -£;-/T“/3“tienoil/-fenil7“propionsavra 5, fenilbutazonra /1,2-aiu.enil—3,5~dioxo—4—n—butil—pirazolidin/ 50 és piramidon— ra 82.

A gyulladásos bőrpirosság gátlásában tengerimalacoknál /hinter C.Y. és Wax J., Burr Y. és mtsai., Arch. Int. Pharm. /1958/ 116-2617 a 2-/7“/3~t enoil/-feni3.7-propionsav 20—szór hatásosabbnak bizonyult, mint az aszpirin. Az állatoknak már 5 mg/kg—os dózis védőimét biztosított és ez ugyanolyan nagyságrendű , mint az indometacin / 3—^-—/4—klérbenzoii/—3—metoxL—