176978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-8-amino-tetrahidroizokinolin- származékok előállítására
176978 2 benzil-csoport, jelentése hidrogénatom, metil-csoport, klór- vagy fluoratom, Rg’ jelentése hidrogénatom, metil-, me toxi-, hidroxil-csoport vagy halogénatom, R^ és*R^ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkil-csoport, R,jelentése a fenil-gyürü 5-Ös vagy 6-os helyzetében hidrogénatom, klór-atom vagy metoxi-csoport. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti két új -vegyület antidepressziv hatása tetemesen felülmúlja az ismert vegyületek hatását. Ugyancsak erősebb hatást mutatnak a szerotonin-felvétel gátlásában. Mig az ismert vegyületek -csak magasabb koncentrációknál gátolják a szer-oxonin-f elvételt, addig az uj vegyületekkel sokkal kisebb koncentrációknál az ismerteknél nagyobb szerotonin-felvétel gátlást lehet elérni. A szerotonin-felvétel gátlása erős lelkiállapotbeli és hangulati javulásban nyilvánul meg, és éppen ezért terápiás szempontból fontos jelentőséggel bir. A találmány szerinti hatóanyagokból tehát értékes gyógyszerkészítményt állíthatunk elő a depressziós állapotok kezelésé-X*6 * A találmány szerinti új vegyületeket az 1 6"/o 694 számú Rémet Szövetségi Röztársaságbeli szabadalmi leírásban ismertetett ciklizálási módszerrel állitjuk elő. A találmány szerinti vegyületek egy és két ekvivaiensnyi savval képezhetnek sókat. Gyógyszerként történő felhasználásuk Következtében a sóképzéshez csak a gyógyászati szempontból alkalmas -savakat alkalmazhatjuk. Alkalmas szervetlen savak például 'a-hal-dgénhidro'gé'h^savák, mint sósavi
