176973. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás D-lizergsav és (1-4 szénatomos)-1-alkil-D-lizergsav előállítására

- 7 -176.973

előnyös, mert igy a reakcióéi egy forráspontja körülbelül 80°0- on van, továbbá a reakcióelegy semlegesítése után csak csekély szervetlen só szennyezi a kristályosán kiváló d-lizergsavat.

A találmány szerinti eljárás főbb előnyei:

1. / Az eljárással nagytisztaságú d-lizergsavat lehet előállítani .

2. / A találmány szerinti eljáráshoz kiindulási anyagként a különféle peptid- és alkanolamid-tipusú anyarozsalkaloidok felhasználhatók: igy például a természetes eredetű tiszta vagy erősen szennyezett ergometrin, ergotamin, ergotoxin bázisok vagy sók és ezek keverékei; illetve valamely félszintetikus lizergsavamid: például a d-lizergsav-butanolamid Methergin/.

3. / A hidroximetil-szulfonsav és a hidroximetil-szulfinsav alkalmazása a hidrolizis során azért előnyös, mert e savak jelenléte megakadályozza, hogy az alkaloidok hidrolizise során felszabaduló peptid részek vagy aminoalkoholok epimerizációs és racemizációs reakciókat váltsanak ki. A hidroximetil-szulfonsav illetve -szulfinsav vagy ezek alkálifém sói ugyanis vizes közegben primer aminokkal rendkívül stabil, vizoldékony vegyületet adnak /Bruckner Gy. : Szerves Kémia I/l. 489 o. Tankönyvkiadó, Budapest 1961/. Tehát a hidrolízissel párhuzamosan egy kondenzáció is lejátszódik, melynek során a hidroximetil-szulfonsav illetve -szulfinsav az alkaloidok hidrolizise során felszabaduló peptid rész vagy aminoalkohol primer amino—csoportjavai kondenzációba lép es ezáltal a reakcióelegyből "in statu nascendi" kivonjuk a racemizációt kiváltó komponenseket. A fentiek értelmében a felszabaduló amino-vegyületre számított legalább 1 mól ekvivalens hidroximetil-szulfonsav illetve -szulfinsav szükséges a reakcióhoz. Alkal-