176972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására
_ 9 -176972 Szervetlen savként előnyösen használható sósav, brómhidrogénsav, kénsav vagy foszforsav; szerves savként borkősav, maleinsav, fumársav, metónszulfonsav, etánszulfonsav vagy 4-toluolszulfonsav. À tál .1 many szerinti eljárással előállított uj vegyilletek in vitro tirozin-hidroxildz gátló hatását a Hágátsumódszerrel határoztuk meg /Anal. Biochem., 9, 122 /1964// patkány-mellékvese homogenizátumon. A radioaktiv tirozin tisztítását Ikeda módszerével végeztük /J. Bioi. Chen., 241, 4452 /1966//. A patkány-mellékvese homogenizálom fii aktivitása 0,64+8 nmól/mg fehérje/60’-nek adódott. Á dopamin-beta-hidrosiláz aktivitás mérést részlegesen tisztított marha-me lié leve se preparátumon végeztük, Hagatsu módszerének kisebb módosításával /3. B. Acta, 139. 319 /1967//. A marha-mellékvese preparátum specifikus aktivitása 780+50 nmól/mg fehérje/60* volt. Néhány vegyület gátló hatását az I. táblázatban mutatjuk be I. táblázat A példa sorszáma Ve^yület konc. M/l Enzimgátló TH hatás, á DBÎI 10"4 100 80 10"5 75 0 12 O 1 ' 100 84 10"5 85 10 11 O 1 95 90 10“5 40 10
