176972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására

- 5 -176972

d/ olyan I általános képletü vegyületek előállítása esetén, ahol K jelentése II általános képletü csoport és r\ R^ jelentése a tárgyi körben megadott, R^ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxikarbonil-csoport, R és R jelentése hidrogénatom, n jelentése 0, R^ jelentése pedig -COOR^ csoport - ahol R^

1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent -, valamely IV általános képletü hidrazint - ahol R és R jelentése a fenti - valamely IX általános képletü észterrel - ahol R^ és R^ jelentése a fenti - reagáltatunk,

majd a szabad bázist kivánt esetben gyógyászatilag elfogadhatósavval savaddiciós sóvá alakitjuk.

A IV és V általános képletü vegyületek I általános képletü vegyületekké alakítását célszerűen úgy végezzük, hogy a két komponenst vizben vagy szerves oldószerben, előnyösen valamely éterben, például dietiléterben vagy tetrahidrofuránban,

alacsony molekulasulyu alifás alkoholokban vagy aromás szénhidrogénekben, például benzolban, toluolban vagy xilolban reagálta!juk 10-140°G hőmérsékleten. Előnyös a reakcióhoz esetenként sav természetű katalizátort, igy például 4-toluolszulfonsavat vagy sósavat adni.

A IV általános képletü vegyületek közül ismeretesek az irodalomban a 3-kldr-6-piridaziril-hidrazin /Yakugaku Zasshi, 75, 778 /1955/, CA 50, 4970 b /1956//, a 4-hidrazino-3,6-diklór-piridazin /Pharm. Bull, 5, 376 /1957//, a 3-piridazinil-hidrazin /Bull. soc. chim.

Prance, 1939’, 1793/, a 3-metil-6-piridazinil-hidrazin