176972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására

- 3 -176972

A fentieknek megfelelően R1 jelentőse például hidrogénatom lehet ;

p ^

R jelenthet például klóratomot, bisz-/2-hidroxietil/-amino-, dibenzol—amino- vagy morfolino-csoportot ;

R^ jelenthet például metil-, fenil- vagy piridil-csoportot;

R* 93 R jelenthet például hidrogénatomot vagy metil-csoportot ;

R^ jelenthet például karboxil-, karbonsavé'szter- vagy karbonsavamid-csoportot ;

Q jelenthet például ciklohexán- vagy bornán-gyurüt;

TI

R .jelenthet például metil-csoportot ; es n jelentése például 0, 1 vagy 2 lehet.

Ismeretes, hogy az emberi és magasabb rendi.1 állati szervezetben a noradrenalin a vérnyomás fő szabályozó anyaga»

/S. LL, Rapoport: éled. Biochemie, VEB Verlag Volk und Gesundheit, Berlin, 1965, 720. oldal/. A noradrenalinbioszintésis fékezése a kórosan magas vérnyomás csökkenéséhez vezethet /0. Schier és A. Líarxer: Arzneimittelforschung, 13, kötet, Birkhäuser-Verlag, Basel, 1969,

107. oldal/. A bioszintézis első lépése a tirozin hidroxilezése, melynek biokatalizátora a tirozin-hidroxiláz enzim, harmadik lépése pedig a dopamin-bota-hidroxilezése, melynek biokatalizátora a dopamin-béta-hidroxiláz

enzim.

Azt találtuk, hogy az I általános képletü uj piridazinil-hidrazon származékok meglepő módon jelentős tirozin-hidroxiláz ’és dopamin-béta-hidroxiláz bánitó hatással