176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

176956

Rp és R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy d ' 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport,

R^ jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport,

R*L jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport és

n = 0-9

azzal a feltétellel, hogy ha X jelentése c90P°r^ »

hidrogénatomtól eltérő

jelentésű és, ha R^ jelentése metilcsoport, n = 1, azzal jellemezve , hogy

a/ a II általános képletü vegyületek szükebb csoportját alkotó V. általános képletü vegyületek előállítására, ahol

R^ a tárgyi körben megadott jelentésű és

Xx jelentése -g-Hj, “g"0K4 csoport vagy cianocsoport,

R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy 3-6 szén- 5 atomos cikloalkilcsoport és R^ metil- vagy etilcsoportot jelent,

a III képletü transz-l,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido{4,3-b'!indolt egy XV általános képletü akrilsavszármazékkal reagálhatjuk, ahol R^ a tárgyi körben, X-^ és ezen belül R^ és

R^ a jellemző részben megadott jelentésű;

b/ a II általános képletü vegyületek szükebb csoportját alkotó VII általános képletü-vegyületek előállitására, ahol

R

X

1

2

és n a tárgyi körben megadott jelentésű,

jelentése

vagy cianocsoport,

Rp jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport és

R^ metil- vagy etilcsoportot jelent,

a III képletü transz-1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido[4,3róJindolt valamely VI általános képletü halogén-alkánsav■Tszármazékkal reagáltatjuk, ahol R^ és n a tárgyi körben, X2 a

b/ eljárásváltozatban megadott jelentésű és 1 klór-, bróm- vagy jódatomot jelent;

c/ a II általános képletü vegyületek szükebb csoportját alkotó IX általános képletü vegyületek előállitására, ahol

R^ és n a tárgyi körben megadott jelentésű és

X^ jelentése egy -CH-R2 általános képletü csoport, ahol

CH

R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha a kiindulási anyagban X* jelentése -C-R, csoport,

5 U 3

0

18