176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

- 7 -176942

állíthatjuk elő. A sókból a bázis felszabadítható es kívánt esetben más sóvá alakítható. Ily módon előnyösen állíthatjuk elő például a sósavas, hidrobromidos, perkiórsavas, ecetsavas, szalicilsavas sóit, illetve a kvaterner alkil-halogenidet /például metojodidot/, alkil-szulfátot /például netoszulfátot/, p-toluols zu If o 'a á t o t, benzol-szulfonátot.

A /IV/ általános képletü vegyületek kereskedeledben beszerezhető anyagok, nig a /III/ általános képletü vegyületek könnyen előállíthatok adott esetben ötös helyzetben kis szénatómszámú alkil-csoportot tartalmazó pirrolidin-I-onból úgy, hogy előbb alkilező szerrel /például dietii-szulfáttal/ reagált at va O-alkil-iminoétert állítunk elő, melyet ammóniát szolgáltató.

reagenssel /például ammonium-acetáttal, a :. őnium4c 1 oridda 1/ reagáltatva alakítunk a /Hl/ általános képletü vegyületté.

Az előállított /

/-r /

vagy /II/ általános képletü vegyületek

.1

/mely képletben R, R és R jelentése a fent mega elsősorban közti termékek gyógyhatású vegyületek állításánál, de egyes képviselői gyógyszerként is

dott/

előnyerhetnek alkalmazást. Agyes reprezentánsaik antialiergiás-antiasztnatikus illetve kedvező keringési hatású vegyület előállításánál kiindulási vegyületek illetve, mint ilyen hatású vegyületek nyerhetnek alkalmazást.

A vegyületek antianginás aktivitását patkányokon intravénásán adagolt vasopressinnel kiváltott acut