176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására
176929 ril)-noroximorfónnál a körülbelül azonos mértékű antagonista hatás mellett a fájalomcsillapitó hatás háttérbe szorul. Amint az az antagonista hatás alapján várható, az la és Ib képletü vegyületeknek nincs morfinszerü hatásuk, például egérnél nem jelentkezett Straub-féle farok-jelenség, és manézs-kényszer. Az uralkodó vélemények értelmében feltételezhető, hogy ezek a vegyületek embereknél nem okoznak szenvedélyt. A fájdalomcsillapító ED^0 10 000-szereséig terjedő adagmennyiségek beadása esetén sem tapasztaltunk mellékhatást, amely a magas terápiás szélességre utal,és ez egyéb eres fájdalomcsillapító szereknél nem tapasztalható . A találmány szerint előállított la és Ib képletü vegyületeket és savaddiciós sóikat enterálisan vagy parenterálisan alkalmazhatjuk. Az enterális és a parenterális adag körülbelül 0,5-100 mg, előnyösen 1-20 mg lehet. Az la és Ib képletü vegyületekhsz és savaddiciós sóikhoz egyéb fájdalomcsillapító szerek vagy egyéb hatóanyagok, például nyugtatószerek, csillapítószerek, altatók adhatók. Alkalmas galenikus beadási formák például a tabletták, kapszulák, kúpok, oldatok, szuszpenziók, porok vagy emulziók, ezek előállítására a szokásos galenikus segéd-, hordozó-, higitó-, szétesést elősegítő-, csusztatószerek vagy késleltetett hatást kiváltó anyagok adhatók. A galenikus készítmények előállítása ismert módon végezhető. A tabletták több rétegből is állhatnak. Drazsékat a tablettákkal analóg módon előállított magoknak a szokásos drazsébevonatokkal, például polivinilpirnlidonnal, sellak- 8 -
