176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására

176929

A ketálcsoport lehasitósát hig savval végezzük. Célszerűen olyan szerves oldószerben dolgozunk, a®olyben a IV általános képletü kétál és a lehasitáshoz használt sav is oldódik. A reakcióhőmérséklet 0 és 100°C között lehet,

c) Egy V képletü N-te trahi drofürf ur il -7,8-dihidro -14-hi droxi-normorfin, illetve N-tetrahidrofurfuril-7,8—dihidro-14— -hidroxl-norizomorfÉnt oxidálunk, illetve dehidratálunk.

Az oxidációt, illetve dehidratálást ismert módszerekkel végezhetjük. Oxidálószerként például káliumpermanganátot, krómsavat, ezüstoxidot használhatunk. Előnyösebb az Oppenauer-féle oxidáció, amelyet célszerűen benzofenonnal és kólium-tere-butiláttál végzünk. Célszerűen alkalmas iners oldószerben dolgozunk, amelynek forráspontja az előnyös reakcióhőmérséklet közelében vsa, és a reakciót visszafolyatás közben végezzük, miközben a teljes átalakulást vékonyrétegkromatografólássál ellenőrizzük. Oldószerként különösen alkalmas a benzol. Célszerű a benzofenont feleslegben alkalmazni, hogy

a reakció-egyensúlyt a kivánt irányba toljuk el.

d) Egy VI általános képletü vegyületről - ebben a képletben R 1—4 szenatomos alkilcsoportot, előnyösen metil— vagy etilcsoportot, 7-9 szénatomos aralkilcsoportot, előnyösen benzilcsoportot vagy 2-6 szénatomos alkoxialkil-c soportot, előnyösen metoximetil-csoportot jelent - az étercsoportot lehasitjuk.

e) Egy VII általános képletü vegyül etet - ebben a képletben R és R egymástól függetlenül hidrogénatomot, alifás, aromás vagy heterociklusos acilcsoportot, elsősorban acetil—, benzoil- vagy tetrahidro-2-furoil-csoportot jelentenek, de egyidejűleg hidrogénatomot nem jelenthetnek, és Y- 4 -