176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

- 5 -176.924

tiazolidino-pirimidinek, amelyek a (J9) képletü csoportot tartalmazzák, például a ó-D- *£-( 5-oxo-5H-tiazolidino/J" 3,2-a_7pirinidin-6-karbonil-amino-2-fenil-acetamido-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav és a 6-D-«C-C5- -oxo-5H-tiazolidinoC3,2-a!]pirimidin-6-karbonil-amino)-2-p-h.idroxi-2-f enil-acetam.ido-2,2-dime til-penám-3-karbonsav;

Triazolo-tiazinok, amelyek a (Jio) képletü csoportot tartalmazzák, például a 6-D-<x-E7-oxo-7H-l,2,4- -triszolo [5,1—tDD-9Ü ?:.ricidin-6-Karboxii-amino3 -2-fenilac e t amido-2,2-dlme t il-p enám-3-karbonsav.

A találmány szerint az (i) általános képletü vegyületeket lyan módon állitjuk elő, hogy valamely (xi) általános képletü vegyületet vagy aminocsoporton védett származékát, ahol H jelentése a fenti, jelentése karboxil-csoportot védő csoport, valamely (XIl) általános képletü karbonsav amino-csoportot acilező származékával abd.

A és B jelentése a fenti, és a vegyület esetleges reakcióképes csoportjai, például az amino- és hidroxil-csoportok védőcsoporttal lehetnek ellátva, reagáltatjuk, majd kivánt esetben az amino-csoportot védő csoportot hidrolizissel vagy alkoholizissel eltávolitjuk, és/vagy a karboxil-csoportot védő csoportot eltávolitjuk, és/vagy az acil oldalláncban jelenlévő védőcsoportokat eltávolitjuk, és/vagy a terméket sóvá alakit juk.

Az ( I) általános képletü antibiotikumokat a gyógyszerkészitésben szokásos vivőanyagok alkalmazásé-