176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

17652*-szubsztituált aromás gyűr# protozoái) ; 8,50 (1H, szingulett, pirimidingyürü protonja);

9,04 (1H, dublett, -COHH) ; 9,74 (1H, dublett, -GQHH).

12.példa

6-/TR“2~( 6,7,8,8-Tetrahidro-4-oxo-4H-pirido-I : ■. M ■ I II ■ Il I II ■■ ■ ———■—mm——^■

C1,2-a_Jrplrimidin-3-karboxamido)-2-fenil-acetamido7 -2,2-dimetil-penám-3-karbonsav

0,432 g tO,002 mól) 6,7,8,9-tetrahidr o-4-oxo-4H~pirido^”l, 2-a_7pirimidin-3-karbonsav-nátriumsót 25 ml száraz aceton és 2 ml száraz dimetilacetamid ©legyében

szuszpendaltunk, a szuszpenziót keverés közben -10 °G-ra hütöttük, hozzáadtunk 0,2 ml &0,002 mól) klórhangyasav-etilésztert és egy csepp N-metil-morfolint, majd a reakcióslegyet 20 percig kevertük -10 °C hőmérsékleten.

0,726 g (0,002 mól) ampicillin-trihidrátot 3,64 ml 0,489 n vizes nátriumhidroxid-oldatban oldottunk, az oldatot lehütöttük, és hozzáadtuk a -10 °C hőmérsékletű vegyes anhidridhez. A reakcióelegyet 1 óra 45 percig kevertük szobahőmérsékleten, majd az acetont lepároltuk, a kapott oldatot 100 ml vizzel higitottuk, 50 ml etil-acetátot rétegeztünk rá, és a savasságát 5» sósav-oldattal 2*0 pH-értékre állítottuk be. A szerves fázist elkülönítettük, a vizes fázist 50 ml etilacetáttal extraháltuk, a szerves extraktumokat egyesítettük, 3 x 30 ä1 vizzel mostuk, magnéziumszulfáton szárítottuk és bepárol-36-