176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

3

176.924

Mivel az (I) általános képletü vegyületeknél az oldalláncban található biciklusos rendszer egyik nitrogénatomja mindkét gyűrűnek része, a heterociklusos rendszer nem válhat aromássá, és a molekula plenáristól eltérő konformációjuk

Azt találtuk, hogy ez a sajátos uj kémiai szerkezet kedvező antibakteriális hatást eredményes, s csökkenti a vérszérunhoz való kötődést. Ezért a találmány szerinti uj vegyületek felhasználhatók bakteriális fertőzések leküzdésére.

Az (I) általános képletben a kondenzált biciklusos csoport előnyösen valamely (G12), \.H9), í H10),

(J7), {J8), (J9) vagy (JIO) képletü csoport.

Különösen előnyös (I) általános képletü vegyületek az alábbiak:

Pirido-pirimidinék, amely a ( C-12) képletü csoportot tartalmazzák, például a 6-D-/“2-(4-oxo-4H-pirido*

L 1» 2-a_7piriniáin-3-karboxamido) -2-i'enil-acetamido7- -2,2-dimetil-penám-3-karbonsav, vagy a 6-R-/~R-2-í6,7,8,9- -tetrahidro-4-oxo-4H-pirido^ 1,2-a_7pirimidin-3-ÍEarboxamido) -2-f enil-acetamiaio7-2,2edimetil-penám-3-karbonsav ;

triazolo-pirimidinek, amelyek a (K9) képletü csoportot tartalmazzák, például a 6-D-/“2-v7-hidroxi“1, 2,4-triazolo/-1» 5-a_7pirimidin-6-karboxamido)2-fenil-acetamido7-2, 2-dimetil-penám-3-karbonsav, a 6-D-/ 2-(,hidroxi-1,2,4-triazolo/”’ 1,5-a__7piriniáin-6-karboxamido)2-p-hidr oxi-f enil-acetamido7-2,2í*dimetil-penám-3-karbonsav, a 6-D-ot -3,7-dihidro-3-amino-2-metil-7-oxo-s-triazolo-