176894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9- alkilamino-eritromicinek előállítására
23 176894 24 no]-propil}-eritromicilamin : készül A és [(dimetilamino)-(dibenzilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 116—119°. t ) N-{3-[(Dimetilamino)-(pirrolidinil- l)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin : készül A és [(dimetilamino)-(pirrolidinil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 135°. u) N-{3-[(Dimetilamino)-(morfolinil-4)-metilénamino]-propiI}-eritromicilamin : készül A és [(dimetilamino)-(morfolinil-4)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 125°. v) N-{3-[(Dimetilamino)-(N-metil-anilino)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dimetilamino)-(N-metil-anilino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 134—135°. w ) N-{3-[(DibenzilaminoMdietilamino)-metilénarnino]-propii}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(dietilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 130°. x) N-{3-[(Dibenzilamino)-(bisz-(2-metoxi-etil)-amino)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(bisz-(2-metoxi-etH)-amino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 95°. y) N-{3-[(Bisz-(dibenzilamino)-metilénamino]-propil} -eritromicilamin: készül A és [bisz-(dibenzilamino)]-kíórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 141—143°. z) N-{3-[(Dibenzilamino)-(pirrolidinil-l)-metiIénamino]-propiI}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilaminoMpirrolidinil-l)]-klórkarbóniumkIorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 125°. aa) N-{3-[(Dibenzilamino)-(piperidil-l)-rnetilénarninoj-propilj-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(piperidil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 120—123°. ab) N-{3-[(Dibenzilamino)-(4-benziIpiperidil-l)-rnetilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(4-benzilpiperidil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 118°. ac) N-{3-[(Díbenzilamino)-(morfolinil-4)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(morfolinil-4)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 123—125°. ad) N-{3-[(Dibenziíamino)-(4-metilpiperazínil-l)~metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilamino)-(4-metil-piperazinil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 119— 122°. ae) N-{3-[(Dibenzilamino)-(tiomorfolinil-4)-metilénaminoJ-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilaminoHliomorfolinil-4)]-kIórkarbóniumkiorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 129—132°. af) N-{3-[(DibenziIamino)-(N'-metii-anilino)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(dibenzilaminoHN-metií-anilinojJ-kíórkarbóniumkloridreakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 115°. ag) N-{3-f(N-Metil-anilinoHN-metil-ciklohexilamino>metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(N-metil-anilinoMN-metil-cikIohexilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 120°. ah ) N’-{3-[(N-Metil-anilinoXpirrolidinil-l)-rnetilénamino^propilj^ritromirilarain: készül A és [(N-metil-anilino)-(pirrolidinil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 122—125°. ai) N-{3-[(Bisz-(N-metil-anilino)-metilénamino]-propil}-eritromiciIamin : készül A és [bisz-(N-metil-anilino)]-klórkarbőniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 138—140°. aj) N-{3-[(N-Benzil-anilino)-(pirrolidinil-l)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(N-benzil-anilino)-(pirrolidiniI-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 117—119°. ak) N-{3-[(N-BenziI-anilino)-(hexahidro-lH-azepin-l-il)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(N-benzil-anilino)-(hexahidro-l H-azepin-l-il)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 123—126°. al) N-{3-[Bisz-(4-benzil-piperidil-l)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin : készül A és [bisz-(4-benzil-piperidil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 128—130°. am) N-{3-[(4-Benzil-piperidil-l)-(pirroldinil-l)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül A és [(4-benzil-piperidil-l)-pirroIidinil-l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 122°. an) N-{2-[(Benzilamino)-(dimetilamino)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin: készül B és [(benzilamino)-(dimetilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 118—119°. ao) N-{2-[(BenziIamino)-(dietiIammo)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin: készül B és [(benzilamino)-(dietilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 116—118°. ap) N-{2-[(Benzilamino)-(düzopropilamino)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin: készül B és [(benzilamino)-(diizopropilaminojj-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 111—112°. aq) N-{2-[(BenzilaminoXdi-(2-metoxi-etil)-amino)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül C és [(benzilamino)-(di-(2-metoxi-etil)-amino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 109—111°. arj N-{2-[(Benzilamino)-(tiornorfolinil-4)-metilénamino]-propil}-eritromicilamin: készül C és [(benzilamino)-(tiomorfolinil-4)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 121—124°. as) N-{2-[(BenziIamino-(N-etil-ciklohexilamino)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin: készül C és [(benzilamino)-(N-etil-ciklohexilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 119—124°. at) N-{2-[(BenzilamínoXN-feniI-benzilamino)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin: készül B és [(benzilamino)-(N-fenil-benzilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 126—128°. au) N-{2-[(BenzilaminoH4-benzil-piperazinil-l)-meti-lénaminoj-etil}-eritromicilamin: készül B és [(benzilamino>-(4-benzil-piperazinil~l)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 117—119°. av) N-{2-[(BenzilaminoXN-metil-benzilamino)-metilénamino]-etil}-eritromicilamin : készül B és [(benzüaminoXN-metil-benzilamino)]-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 128—130° aw) N - {2-{( Benzi laminoM N -et il-benzilaminoj-metilénamino]-etil}-eritromicilamin : készül B és [(benzilanitno)-(N-etil-benzilamino)J-klórkarbóniumklorid reakciójával. Olvadáspontja bomlás közben 122—123°. ax) N-{2-[(PirrolMinil-lHelilaotino)-metilénanÛBoF 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
