176891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrozo-karbamid-származékok előállítására
31 176891 32 vábbi vízmennyiség hozzáadásával 1000 ml-re állítjuk be. Az oldatot ezután olyan membrán szűrőn engedjük keresztül, amelynek pórusai 0,22 [xm átmérőjüek, majd a szűrt oldatot 10 ml-es fiolákba töltjük, fiolánként 2 ml’ mennyiségben, és a fiolák tartalmát fagyasztással szárítjuk. Ezután a fiolákat ismert módon lezárjuk (a fiolák mindegyike 100 mg fenti nitrozo-karbamid vegyületet tartalmaz). Az így kapott gyógyszerkészítményt terápiás célra vízben vagy fiziológiás só-oldatban feloldva használjuk. 69. példa 10 g D-mannitolt feloldunk 800ml vízben. A kapott oldatban keverés közben feloldunk 100 g 1 -(2-klóretil)-1 - -nitrozo-3-izobutil-3-[0-a-D-glükopiranozil-(l 4)-D-glükopiranoziljkarbamidot. Az oldat pH-étrékét híg vizes sósav-oldattal 4,0-re állítjuk be, majd annyi vizet adunk hozzá, hogy a vég-térfogat 1000 ml legyen. Az oldatot olyan membrán szűrőn engedjük kersztül, amelynek pórusai 0,22 ;xm átmérőjüek, majd 10 ml-es fiolákba töltjük, fiolánként 1 ml mennyiségben, és a fiolák tartalmát fagyasztással szárítjuk. Ezután a fiolákat ismert eljárással lezárjuk (a fiolák mindegyike 100 mg fenti nitrozo-karbamid vegyületet tartalmaz). Az így kapott gyógyszerkészítményt terápiás célra vízben vagy fiziológiás só-oldatban feloldva használjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás valamely I általános képletű nitrozo-karbamid-származék előállítására, — a képletben R1 jelentése 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, 1—6 szénatomos hidroxialkilcsoport, 3—5 szénatomos alkenilcsoport, vagy 3—5 szénatomos alkinilcsoport, R2 jelentése aldo-pentofuranozil-, aldo-pentopiranozil-, aldo-hexopiranozil-, 0-aldo-hexopiranozil-(l -> 4)-aldo-hexopiranozil-csoport vagy egy —CH2— —(CHOH)„CH2—OH általános képletű csoport, amelyben n jelentése 0, 1, 2, 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2 a fenti jelentésű — nitrolizálunk. (Elsőbbsége: 1978. július 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrolizálást salétromsavval, nitrogéntrioxiddal vagy nitrogéntetraoxiddal, inert oldószerben hajtjuk végre, —20 °C és +20 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1978. július 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/1 általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1' jelentése 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 1—6 szénatomos hidroxialkilcsoport és R2' jelentése aldo-pentofuranozil-, aldo-pentopiranozil-, aldo-hexopiranozil-, O-aldo-hexopiranozil-(1 —4)-aldo-hexopiranozil-csoport vagy egy —CH2(CHOH)n,—CH2OH általános képletű csoport, amelyben n' jelentése 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó II/l általános képletű vegyületet — a képletben R1' és R2' a fenti jelentésű — salétromsavval nitrolizálunk. (Elsőbbsége: 1977. július 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/2 általános képletű vegyület előállítására — a képletben R1" jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos hidroxialkil-csoport, R2" jelentése valamely —CH2(CHOH)n„—CH2OH általános képletű csoport, amelyben n" jelentése 0, 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó II/2 általános képletű vegyületet — a képletben R1" és R2" a fenti jelentésű — salétromsavval nitrolizálunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 22.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/3 általános képletű vegyület előállítására — a képletben R1"' jelentése 3—6 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoport, R2'" jelentése aldo-pentafurazonil-, aldo-pentapiranozil-, aldo-hexopiranozil-, O-aldo-hexopiranozil-(1 -*-4)-aldo-hexopiranozil-csoport — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 11/3 általános képletű vegyületet — a képletben R1'" és R2'" a fenti jelentésű — használunk. (Elsőbbsége: 1978. február 2.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/4 általános képletű vegyület előállítására — a képletben R1"" jelentése egyenes szénláncú, 1—6 szénatomos alkil-csoport, R2'" az 5. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely II általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó II/4 általános képletű vegyületet — R1"" és R2'" a fenti jelentésű — használunk. (Elsőbbsége: 1978. május 16.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/5 általános képletű vegyület előállítására — a képletben R1'"" jelentése 3—5 szénatomos alkenilcsoport vagy 3—5 szénatomos alkinilcsoport, R2"" jelentése aldo-pentopiranozil-, aldo-hexopiranozil- vagy 0-aldo-hexopiranozil-(l -* 4)-aldo-hexopiranozil-csoport — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely a II általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
