176882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-guanidino- helyettesített- alkán-származékok előállítására
11 176882 12 Hét adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített imidazolil-gyűrű, R hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, X1 és X2 mindegyike egy =NY általános képletű imino-csoport, ahol Y jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, vagy ciano-csoport és q 2 és 8 közötti szám, azzal jellemezve, hogy valamely Hét—CH2—E általános képletű vegyületet, ahol E jelentése klóratom, egy —S(CH2)2NH2, —S(CH2)2NHCX'SA, —S(CH2)2- -NHCX1’—NH(CH2)qNH2, illetve egy —S(CH2)2- -NHCX1'—NH(CH2)qNHCX2SA általános képletű csoport, egy GNHR általános képletű kiegészítő vegyülettel, ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti és G jelentése HS(CH2)2NHCXrNH—(CH2)qNHCX2— ,AS CX1'NH(CH2)qNHCX2—, NH^CH^NHCX2—, illetve ASCX2’— általános képletű csoport vagy hidrogénatom, ahol A jelentése rövidszánláncú alkil-csoport, X1’ és X2’ mindegyike S, =NH csoport, ide számítva a védett = NH csoportot is, vagy = NCN csoport, és q jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltatunk, és kívánt esetben az olyan reakcióterméket, ahol X* és/vagy X2' azaz a (3) általános képletű vegyületek X1 és/vagy X2 csoportjának megfelelő csoportok jelentése a) kénatom, primer rövidszénláncú alkilaminnal való reakció útján olyan (3) általános képletű vegyületekké alakítjuk, ahol X1 és X2 egy =NY általános képletű csoportot képvisel, amelyben Y jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, b) =NCN csoport, ezeket olyan (3) általános képletű vegyületekké hidrolizáljuk, ahol X1 és/vagy X2—NH— csoport és c) előnyösen benzoil-csoporttal védett =NH csoport, ezekről a védőcsoportot eltávolítjuk és ezeket olyan (3) általános képletű vegyületekké alakítjuk, ahol X1 és/vagy X2 szabad =NH csoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületeket alkalmazunk, ahol Hét és E illetve G és R jelentése, valamint ezen belül Z, X’ , X2' és q jelentése az 1. igénypont szerinti, és A jelentése metil-csoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E általános képletű vegyületet reagáltatunk egy GNHR általános képletű vegyülettel, ahol Hét jelentése az 1. igénypont szerinti és E jelentése klóratomtól eltér és R az 1. igénypont szerinti és G jelentése HS(CH2)2- -NHCX1 NH(CH2)qNHCX2'— általános képletű csoporttól különbözik, továbbá X1 és X2 szabad —NH—■ csoport, és q jelentése az 1. igénypont szerinti. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületeket használunk, ahol Hét az 1. igénypont szerinti, és E egy —S(CH2)2- -NHCX1 SA csoportot jelent, R az 1. igénypont szerinti, G pedig egy NH2(CH2)qNHCX2'— csoportot jelent, és ezeken belül q az 1. igénypont szerinti, A a 2. és X1 és X2’ a 3. igénypont szerinti. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületeket használunk, ahol Hét az 1. igénypont szerinti, és E egy —S(CH2)2- -NHCX1'NH(CH2)qNHCX2'SA csoportot jelent, R az 1. igénypont szerinti és ezen belül q az 1. igénypont szerinti, A a 2. és X1’ és X2 a 3. igénypont szerinti, G pedig hidrogénatomot képvisel. 6. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a —(CH2)— csoport a heterociklusos gyűrűhöz a nitrogénnel szomszédos szénatomon keresztül kapcsolódik, és Hét, X1, X2, R és q jelentése az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben a —(CH2)— csoport a nitrogénnel szomszédos szénatomon keresztül kapcsolódik a heterociklusos gyűrűhöz, míg Hét és E a tárgyi körben megadott jelentésű. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Hét egy 5-metil-4-imidazolil-csoportot képvisel, X1, X2, R és q jelentése pedig a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E általános képletű kiindulási vegyületet használunk, ahol Hét jelentése a tárgyi kör szerinti, és E jelentése pedig a 6. igénypont szerinti. 8. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol q értéke 2, és Hét, X1, X2 és R jelentése az előző igénypontok szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyek általános képletében Hét és E illetve G és R jelentése, valamint ezen belül X1’, X2' és A jelentése az előző igénypontok szerinti és a q jelentése a fenti. 9. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol q értéke 8, és Hét, X1, X2 és R jelentése az előző igénypontok szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületeket alkalmazunk, amelyek általános képletében Hét és E illetve G és R jelentése, valamint ezen belül X1', X2 es A jelentése az előző igénypontok szerinti és 1 jelentése a fenti. 10. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése metil-csoport, és Hét, X1, X2 és q jelentése az előző igénypontok szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan GNHR kiindulási vegyületet használunk, ahol R jelentése metil-csoport és G jelentése az előző igénypontok szerinti. 11. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X1 és X2 egyaránt —NH— csoport, és Hét, R és q jelentése az előző igénypontok szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2—E és GNHR általános képletű kiindulási vegyületeket alkalmazunk, ahol Hét és E illetve G és R jelentése az előző igénypontok szerinti, ezen belül X1’ és X2 jelentése megfelel X1 és X2 fenti jelentésének és q jelentése az előző igénypontok szerinti. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[N'-{2-{(5-metil-4-imidazolil)-metiltio}-etil}-guanidinoj-8-[N'-metilguanidino]-oktán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-[N'-ciano-N"- {2 -{(5 -metil -4 -imidazolil) -metiltio} -etil} -guanidino] -8 - -[N'-ciano-N "-metilguanidinoj-oktánt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (3) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X1 és X2 egyaránt —NCN csoportot jelenti és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
