176842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(tetrazol-5-il)- benzamid -származékok előállítására
33 176842 34 fluormetil vagy fenilcsoport, és q értéke 0,1,2 vagy 3, és az R6 szubsztituensek egymástól függetlenek, ha q értéke 2 vagy 3, és m értéke 0 vagy 1, és m és q összege 1, 2 vagy 3 — redukálunk, előnyösen hidrogénnel katalizátor jelenlétében szerves oldószerben, vagy 5 c) az I általános képlet keretébe tartozó VII általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R8 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R9 jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1—6 szénatomos 10 alkil-, alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, alkanoilamino-csoport; vagy dialkilszulfamoil-csoport, ahol a két alkilcsoport egymástól függetlenül 1—4 szénatomos; vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkanoilcsoport vagy nitro-, trifluormetil- vagy fenil- 15 csoport, és p értéke 0, 1 vagy 2, és az R9 szubsztituensek egymástól függetlenek, ha p értéke 2, vagy R9 a tetrazolil-karbamoil-csoporthoz képest para-helyzetben hidroxilcsoportot is képviselhet — egy Vili általános képletű vegyületben — ebben a képletben R8, R9 és p a fenti je- 20 lentésük — az — SR8 alkiltiocsoportot alkilszulfonilcsoporttá oxidáljuk, előnyösen valamely persavval iners oldószerben vagy hidrogénperoxiddal, célszerűen valamely karbonsav jelenlétében, adott esetben melegítés közben, vagy 25 d) az I általános képlet keretébe tartozó IX általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R10 és R11 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R12 jelentése fluor-, klór- vagy 30 brómatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkil-, alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy alkilszulfonil-csoport, 2—6 szénatomos alkanoil-csoport vagy hidroxil-, formil-, nitro-, trifluormetil- vagy fenilcsoport, és p értéke 0,1 vagy 2, és az R12 szubsztituensek 35 egymástól függetlenek, ha p értéke 2 — egy X általános képletű amint — ebben a képletben R10 és R11 a fenti jelentésűek — egy XI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R12 és p a fenti jelentésűek —, vagy 40 e) az I általános képlet keretébe tartozó XIII általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R13 jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkilszulfonil-, alkanoilamino-csoport, és ez a csoport 1—6 45 szénatomos, vagy dialkilszulfamoil-csoport, ahol a két alkilcsoport egymástól függetlenül 1—4 szénatomos; vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkanoilcsoport, vagy hidroxil-, formil-, nitro- vagy trifluormetil-csoport, és p értéke 0, 1 vagy 2, és az R13 szubsztituensek egymástól függetlenek, ha p értéke 2, r értéke 1 vagy 2, és r és p összege 1, 2 vagy 3 —■ egy XIV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R13, r és p a fenti jelentésűek — nitrálunk, előnyösen tömény salétromsav és tömény kénsav elegyével, vagy f) az I általános képlet keretébe tartozó XV általános képletű vegyületek előállítására —ebben a képletben R14 fluor-, klór- vagy brómatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkil-, alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, alkilszulfonil-, alkanoilamino-csoportot jelent, vagy dialkilszulfamoil-csoportot jelent, ahol a két alkilcsoport egymástól függetlenül 1—4 szénatomos; vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkanoilcsoportot vagy hidroxil-, formil-, nitro-, trifluormetil- vagy fenilcsoportot jelent, p értéke 0, 1 vagy 2, és az R14 szubsztituensek egymástól függetlenek, ha p értéke 2 —, egy XVI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R14, r és p a fenti jelentésűek —■ ecetsavval és hidrogénbromiddal reagáltatunk, és bármely eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű N-(tetrazol-5-il)-benzamid-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1 és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. november 3.) 4. A 2. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű N-(tetrazol-5-il)-benzamid származékot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására —ebben a képletben R1 és n a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. november 5.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1430.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős verető: Benkö István igazgató 17
